2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs
  5. PROTACs降解剂

PROTACs降解剂

PROTACs Isoform Comparison

PROTACs降解剂 (83):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-160415A
    WD6305 TFA 99.81%
    WD6305 TFA 是一种有效的和选择性的 METTL3-METTL14 PROTAC 降解剂，对 METTL3 和 METTL14 的 DC50 分别为 140 nM 和 194 nM。WD6305 TFA 可以抑制 m6A 修饰和急性髓性白血病细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。WD6305 TFA 具有抗肿瘤的活性。(Pink: UZH2 (HY-115717); Black: Linker; Blue: VHL ligand (HY-150803))
    WD6305 TFA
  • HY-162723
    FOSL1 degrader 1 99.47%
    FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC，可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长，有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
    FOSL1 degrader 1
  • HY-152154
    Nampt degrader-2 3035008-40-0 99.41%
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-161176
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 3033583-54-6 98.32%
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 (compound 8o) 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂，DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
    PROTAC KRAS G12D degrader 1
  • HY-151902
    SJ988497 2595365-41-4 98.05%
    SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    SJ988497
  • HY-162362
    MS8709 3060730-06-2 99.87%
    MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    MS8709
  • HY-160259
    VEGFR-2-IN-39 2353417-86-2 99.85%
    VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50: 208.6 nM)。VEGFR-2-IN-39 具有低毒性。VEGFR-2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖，IC50 为 38.65 µM。
    VEGFR-2-IN-39
  • HY-149843
    LC-MB12 2828438-38-4 99.23%
    LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物，DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。
    LC-MB12
  • HY-162608
    PROTAC JAK1 degrader 1 3052553-20-2 99.97%
    PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂，DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    PROTAC JAK1 degrader 1
  • HY-156366
    SNX7886 2924557-42-4 99.97%
    SNX7886 是一种有效的 CDK8/19 蛋白降解剂。SNX7886 在 293细胞中降解 CDK 8 和 CDK 19，降解率分别为 90% 和 80%。
    SNX7886
  • HY-162412
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 2841308-96-9 99.72%
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
  • HY-115718
    PZ703b 2471970-56-4 98.00%
    PZ703b 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞增殖。PZ703b 可用于膀胱癌研究。
    PZ703b
  • HY-123961
    SJF-8240 2230821-68-6 99.33%
    SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50=66.7 nM)。
    SJF-8240
  • HY-149845
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 99.05%
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
    PROTAC GSK-3β Degrader-1
  • HY-149295
    PROTAC ERα Degrader-4 2521299-80-7 99.06%
    PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。
    PROTAC ERα Degrader-4
  • HY-131865
    SJF-1521 2230821-40-4 99.65%
    SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 能够在 OVCAR8 细胞中诱导 EGFR 降解。SJF-1521 可用于肿瘤的研究。(Pink: EGFR ligand (HY-177379); Black: Linker (HY-128804); Blue: VHL Ligand (HY-125845))。
    SJF-1521
  • HY-162704
    JMV7048 2871774-88-6 99.12%
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
    JMV7048
  • HY-155218
    TMX-2172 2488892-09-5 99.38%
    TMX-2172 是 CDK2 和 CDK5 的 PROTACs 降解剂，其 IC50 分别为 6.5 和 6.8 nM。TMX-2172 在癌症研究中发挥着重要作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W008352); 粉色：靶蛋白配体 (HY-170748); 黑色：linker (HY-151072))。
    TMX-2172
  • HY-156751A
    GDC-2992 2753651-10-2 99.38%
    GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
    GDC-2992
  • HY-161101
    MG degrader 1 99.83%
    MG degrader 1 (Compd E14) 是 IKZF3、GSPT1 和 GSPT2 的 PROTAC 降解剂，其在 MM.1S 细胞中的 EC50 值为 1.385 nM。
    MG degrader 1
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