2. PROTAC JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PROTACs JAK
  4. SJ988497

SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SJ988497 Chemical Structure

SJ988497 Chemical Structure

CAS No. : 2595365-41-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3600
In-stock
5 mg ￥8000
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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SJ988497 相关抗体

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SJ988497 is a PROTAC JAK2 degrader. SJ988497 potently inhibits CRLF2-rearranged (CRLF2r) cell proliferation and degrades the CRBN neosubstrate GSPT1. SJ988497 consists of a Ruxolitinib (HY-50856) derivative, linker, and CRBN ligand Pomalidomide. SJ988497 can be used in the research of acute lymphoblastic leukemia (ALL)[1].

IC50 & Target[1]

JAK2

 

体外研究
(In Vitro)

SJ988497 (compound 7) increases cell permeability in the Caco-2 assay, with the apparent permeability coefficient (Papp) of 19.12 nm/s[1].
SJ988497 inhibits parental MHH-CALL-4 cells with an EC50 of 0.4 nM, inhibits CRBN-KD MHH–CALL-4 cells with an EC50 of 3456.2 nM, and can be blocked by 30 μM Lenalidomide (HY-A0003)[1].
SJ988497 (1 h, 1 μM) results in comparable JAK inhibition in MHH–CALL-4 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SJ988497 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NAL M6, MHH-CALL-2, 697, KOPN49, KOPN75, MHH-CALL-4 cells
Concentration: 0.01 nM-100 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Dose-dependently inhibited cell viability in ALL cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MHH-CALL-4 cells
Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 4 μM.
Incubation Time: 1 h
Result: Degraded multiple JAKs (JAK1>JAK3>JAK2>TYK2), and was abolished by knockdown of CRBN.
体内研究
(In Vivo)

SJ988497 (compound 7) (30 mg/kg, i.p.) reduces spleen size and tumor burdens, and is well tolerated with no weight loss or perturbation in blood count[1].
SJ988497 (10-100 mg/kg, i.p., twice daily) showed sustained in vivo exposure with the plasma concentration above the cellular 50% effective concentration value after 24 hour[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NSG mice inoculated by CL20SF2-Luc2aYFP cell (i.v.)[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced leukemia burden in bone marrow, blood, and spleen, as well as total body bioluminescent imaging.
分子量

688.74

Formula

C36H36N10O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (48.39 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4519 mL 7.2596 mL 14.5193 mL
5 mM 0.2904 mL 1.4519 mL 2.9039 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.63 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SJ988497 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4519 mL 7.2596 mL 14.5193 mL 36.2982 mL
5 mM 0.2904 mL 1.4519 mL 2.9039 mL 7.2596 mL
10 mM 0.1452 mL 0.7260 mL 1.4519 mL 3.6298 mL
15 mM 0.0968 mL 0.4840 mL 0.9680 mL 2.4199 mL
20 mM 0.0726 mL 0.3630 mL 0.7260 mL 1.8149 mL
25 mM 0.0581 mL 0.2904 mL 0.5808 mL 1.4519 mL
30 mM 0.0484 mL 0.2420 mL 0.4840 mL 1.2099 mL
40 mM 0.0363 mL 0.1815 mL 0.3630 mL 0.9075 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SJ9884972595365-41-4SJ 988497SJ-988497PROTACsJAKJanus kinaseLeukemiaALLCRLF2rMHH-CALL-4 cellsCRBNNSG miceInhibitorinhibitorinhibit

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SJ988497
目录号：
HY-151902
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