1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. PROTACs
  4. PROTACs抑制剂

PROTACs抑制剂

PROTACs抑制剂 (25):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-112588
    dBET6 1950634-92-0 99.73%
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的,由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-114312
    MD-224 2136247-12-4 98.47%
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 CereblonMDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-130709
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 2408641-24-5 99.85%
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1
  • HY-130602
    MS432 2672512-44-4 99.78%
    MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1MEK2PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
    MS432
  • HY-130257
    CP5V 2509359-75-3 98.64%
    CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
    CP5V
  • HY-141438
    SIM1 2719051-84-8 99.72%
    SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC,能够对所有BET 家族成员进行降解,并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
    SIM1
  • HY-115997
    PROTAC HSP90 degrader BP3 2669072-88-0 98.56%
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC HSP90 degrader BP3
  • HY-125834
    GMB-475 2490599-18-1 98.98%
    GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。
    GMB-475
  • HY-123919
    TL13-112 2229037-19-6 98.15%
    TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora AFERPTK2RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
    TL13-112
  • HY-130714
    TD-165 2305936-56-3 99.41%
    TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
    TD-165
  • HY-122582
    TL13-12 2229037-04-9 98.06%
    TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物,抑制 ALK 活性,其 IC50 值为 0.69 nM,并促进其他激酶的降解,包括 Aurora AFERPTK2RPS6KA1,其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
    TL13-12
  • HY-145125
    SJ995973 2882065-25-8 98.84%
    SJ995973 是一种独特有效的 BET 蛋白质降解剂(PROTAC)。
    SJ995973
  • HY-135382A
    PROTAC IRAK4 degrader-3 2374122-43-5
    PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-LindauIRAK4 降解剂 PROTAC
    PROTAC IRAK4 degrader-3
  • HY-130256
    β-NF-JQ1 2380000-55-3 99.37%
    β-NF-JQ1 是一种 PROTAC,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
    β-NF-JQ1
  • HY-147330
    SJ1008030 2863634-96-0
    SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK2 PROTAC 选择性地降解 JAK2。SJ1008030 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
    SJ1008030
  • HY-146346
    HD-TAC7 2978763-95-8
    HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
    HD-TAC7
  • HY-145947
    PROTAC BRD9 Degrader-5 2704616-86-2
    PROTAC BRD9 Degrader-5 是一种针对 BRD9 的靶向降解 PROTAC
    PROTAC BRD9 Degrader-5
  • HY-135558
    PROTAC BRD4 Degrader-3 2313234-00-1
    PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。
    PROTAC BRD4 Degrader-3
  • HY-144323
    YF135 2913177-53-2
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-155815
    MS9715
    MS9715是一种有效的选择性NSD3 PROTAC。MS9715由BI-9321设计,通过E3连接酶VHL配体结合NSD3的PWWP1结构域。MS9715具有NSD3依赖性癌症治疗研究的潜力。
    MS9715