1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phospholipase

Phospholipase (磷脂酶)

磷脂酶 (Phospholipase) 是一类非常复杂的酶,可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶是根据其催化的酶促反应来定义的。磷脂酶分为磷脂酶 A,其成员包括 A1 和 A2;磷脂酶 B,可进行 A1 和 A2 的反应;磷脂酶 C;以及磷脂酶 D。

磷脂酶 A2 (PLA2) 催化甘油磷脂 sn-2 位水解,生成脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶 C (PLC) 将磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 转化为肌醇 1,4,5-三磷酸 (IP3) 和二酰甘油 (DAG)。DAG 和 IP3 各自控制不同的细胞过程,也是合成其他重要信号分子的底物。因此,PLC 是许多重要的连锁调节网络的核心。磷脂酶 D (PLD) 是一种必需酶,负责产生脂质第二信使磷脂酸 (PA),而磷脂酸参与基本细胞过程,包括膜运输、肌动蛋白细胞骨架重塑、细胞增殖和细胞存活。

Phospholipase is a member of a very complex group of enzymes that break down phospholipids into fatty acids and other compounds. Phospholipases are defined by the enzymatic reaction they catalyze. The classes are phospholipase A, which has members A1 and A2; phospholipase B, which can carry out the reactions of both A1 and A2; phospholipase C; and phospholipase D.

Phospholipase A2 (PLA2) catalyses the hydrolysis of the sn-2 position of glycerophospholipids to yield fatty acids and lysophospholipids. Phospholipase C (PLC) converts phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) to inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG). DAG and IP3 each control diverse cellular processes and are also substrates for synthesis of other important signaling molecules. PLC is thus central to many important interlocking regulatory networks. Phospholipase D (PLD) is an essential enzyme responsible for the production of the lipid second messenger phosphatidic acid (PA), which is involved in fundamental cellular processes, including membrane trafficking, actin cytoskeleton remodeling, cell proliferation and cell survival.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-70083
    SPK-601 Inhibitor 98.46%
    SPK-601 (LMV-601) 是一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C (phosphatidylcholine-specific phospholipase C, PC-PLC) 抑制剂,也可用作抗菌剂。
    SPK-601
  • HY-48917
    C10 Bisphosphonate Inhibitor
    C10 Bisphosphonate 是酸性鞘磷脂酶 (acid sphingomyelinase) 的抑制剂。C10 Bisphosphonate 有望用于炎性肺疾病、囊性纤维化和动脉粥样硬化的研究。
    C10 Bisphosphonate
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    兰索拉唑钠

    Inhibitor
    Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
    Lansoprazole sodium
  • HY-19151
    Fuzapladib Inhibitor 98.75%
    Fuzapladib (IS-741) 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1) 激活抑制剂,是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。Fuzapladib 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
    Fuzapladib
  • HY-169262
    PLD-IN-1 Inhibitor 99.18%
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1
  • HY-116018
    FKGK11 Inhibitor 99.00%
    FKGK11 是一种有效的且选择性的 GVIA iPLA2 (VIA 组非钙依赖性磷脂酶 A2) 的抑制剂。FKGK11 可用于卵巢癌和周围神经损伤、多发性硬化等神经系统疾病的研究。
    FKGK11
  • HY-129944A
    MJ33-OH lithium Inhibitor
    MJ33-OH lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33-OH lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33-OH lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。
    MJ33-OH lithium
  • HY-13662C
    (S)-Lansoprazole

    (-)-兰索拉唑

    Inhibitor 99.17%
    (S)-Lansoprazole (Levolansoprazole) 是 Lansoprazole (HY-13662) 的一种异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
    (S)-Lansoprazole
  • HY-120441
    CAY10590 Inhibitor ≥98.0%
    CAY10590 (GK115) 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究。
    CAY10590
  • HY-145384
    ROC-0929 Inhibitor 99.48%
    ROC-0929 (compound 13a) 是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 抑制剂。其IC50值为 80 nM,特异性靶点为hGX。ROC-0929 抑制 ERK1/2p-38 的磷酸化。分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 是富含二硫键的 Ca2+ 依赖性酶家族,可水解甘油磷脂的 sn-2 位以释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有研究炎症相关疾病的潜力。
    ROC-0929
  • HY-101015
    (2E)-OBAA Inhibitor
    (2E)-OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。(2E)-OBAA 诱导 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。(2E)-OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。
    (2E)-OBAA
  • HY-134082A
    (Z)-Oleyloxyethyl phosphorylcholine Inhibitor
    (Z)-Oleyloxyethyl phosphorylcholine ((Z)-OPC) 是 Oleyloxyethyl phosphorylcholine (OPC) 的一种异构体。Oleyloxyethyl phosphorylcholine 是分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 的抑制剂,参与促炎脂质介质的生物合成。Oleyloxyethyl phosphorylcholine 可用于研究炎症性疾病。Oleyloxyethyl phosphorylcholine 还可修饰红细胞膜,而用于包裹载氧液体全氟化碳,作为抗蛇毒试剂,减弱毒素引起的溶血。
    (Z)-Oleyloxyethyl phosphorylcholine
  • HY-125986
    GK187 Inhibitor ≥98.0%
    GK187 是一种有效且具有选择性的 Group VIA 钙非依赖性磷脂酶A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂,XI(50)值为0.0001。GK187可用于各种神经疾病的研究。
    GK187
  • HY-U00037
    Ecopladib Inhibitor
    Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
    Ecopladib
  • HY-108616
    VU 0364739 hydrochloride Inhibitor
    VU 0364739 hydrochloride 是一种高选择性的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂,对 PLD2 和 PLD1 的 IC50 分别为 20 和 1500 nM。VU 0364739 hydrochloride 诱导细胞凋亡,可用于癌症研究。
    VU 0364739 hydrochloride
  • HY-W612338
    9-Oxononanoic acid

    9-氧代壬酸

    Activator
    9-Oxononanoic acid 是脂质过氧化的次级反应产物。9-Oxononanoic acid 诱导磷脂酶 A2 (PLA2) 激活和 Thromboxane A2 (TXA2) (HY-113350) 产生。9-Oxononanoic acid 诱导人血液中的血小板聚集。9-Oxononanoic acid 具有口服活性。
    9-Oxononanoic acid
  • HY-116273
    ML299 Inhibitor 99.46%
    ML299 是 磷脂酶 D1磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML299
  • HY-N7327
    Ochnaflavone Inhibitor
    Ochnaflavone 是一种 IIA 型分泌磷脂酶A2 (sPLA2-IIA) 的抑制剂,IC50 为 3.45 µM。 Ochnaflavone 具有显著的抗炎和保护肝脏作用,可抑制碳四氯化物 (CCl4) 诱导的大鼠肝脏磷脂酰乙醇胺 (PE) 的降解及脂质过氧化,对脂质过氧化的 IC50 为 7.16 µM。Ochnaflavone 可用于研究肝脏损伤以及炎症性疾病。
    Ochnaflavone
  • HY-12807A
    FIPI hydrochloride Inhibitor
    FIPI hydrochloride 是一种磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对 PLD1PLD2IC50 约为 25 nM。FIPI hydrochloride 可调节细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性等过程。FIPI hydrochloride 可用于肿瘤的研究。此外,FIPI hydrochloride 能够增强血小板致密颗粒的分泌和聚集,抑制血栓形成、减小缺血性中风梗死体积和改善神经功能。
    FIPI hydrochloride
  • HY-19151A
    Fuzapladib sodium Inhibitor 99.88%
    Fuzapladib (IS-741) sodium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1) 激活抑制剂,是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib sodium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。Fuzapladib sodium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
    Fuzapladib sodium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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