2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR
  5. ROR Isoform
  6. ROR 拮抗剂

ROR 拮抗剂

ROR 拮抗剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10626
    T0901317 Antagonist 99.93%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-14413
    SR3335 Antagonist 98.49%
    SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂，可直接结合 RORα，Ki为 220 nM。
  • HY-16998
    SR2211 Antagonist 99.67%
    SR2211 是 RORγ 有效的，选择性合成调节剂，可作为逆向激动剂发挥功能，其 Ki 值为 105 nM，IC50 值为 ~320 nM。
  • HY-19770
    GSK2981278 Antagonist 99.51%
    GSK2981278 是一种有效的，选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
  • HY-102075A
    TMP778 Antagonist 99.98%
    TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂，其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
  • HY-120384
    AZD-0284 Antagonist 99.90%
    AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
  • HY-112706
    PF-06747711 Antagonist 99.83%
    PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂，IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
  • HY-132810
    Bevurogant Antagonist 99.54%
    Bevurogant (BI 730357) 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
  • HY-117819
    TMP920 Antagonist 99.81%
    TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
  • HY-145590
    Retezorogant Antagonist
    Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ（RORγ）拮抗剂，从专利WO2016093342 A1中提取。
  • HY-128353
    ROR agonist-1 Antagonist
    ROR agonist-1 是一种有效、口服可利用的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2) 反向激动剂，抑制人类原始 TH 17 细胞产生 IL-17A 的 pIC50 为7.5。
  • HY-133128
    FM26 Antagonist
    FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
  • HY-128573
    RORγt Inverse agonist 3 Antagonist 99.93%
    RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
  • HY-130243
    RORγt Inverse agonist 6 Antagonist 98.97%
    RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
  • HY-122737
    RORγt Inverse agonist 8 Antagonist
    RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
  • HY-120785A
    SR1555 hydrochloride Antagonist
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-102075B
    TMP780 Antagonist 99.51%
    TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病研究的优良靶点。
  • HY-155542
    RORγ antagonist 1 Antagonist
    RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD=0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
  • HY-148237
    JNJ-54119936 Antagonist
    JNJ-54119936 是一种 RORγ (RORc) 反向激动剂 (Kd=5.3 nM)。
  • HY-10626R
    T0901317 (Standard) Antagonist
    T0901317 (Standard)是 T0901317 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
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