2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  4. Ras
  5. Ras Isoform

Ras

 

Ras 相关产品 (371):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-153724
    BI-2865 99.65%
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
  • HY-15723A
    NSC 23766 trihydrochloride Inhibitor 99.41%
    NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
  • HY-12755
    ML141 Inhibitor 99.96%
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-13452
    CID-1067700 Inhibitor 99.71%
    CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，Ki 为 13 nM。
  • HY-107753
    XRP44X Inhibitor 98.09%
    XRP44X 抑制 Ras 诱导的转录激活，IC50 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。。XRP44X 是 Elk3 抑制剂；XRP44X 还对微管有影响。
  • HY-123673
    MCP110 Inhibitor 99.82%
    MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
  • HY-156671A
    RMC-4998 formic Inhibitor 99.02%
    RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
  • HY-15136
    Lonafarnib

    洛那法尼

    		Inhibitor 99.85%
    Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
  • HY-16659
    EHT 1864 Inhibitor 99.85%
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
  • HY-15723
    NSC 23766 Inhibitor 99.86%
    NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，用于癌症研究。
  • HY-12874
    CASIN Inhibitor 99.89%
    CASIN 是一个选择性的 GTPase Cdc42 抑制剂，其 IC50 值是 2 uM。CASIN 可用于癌症的研究。
  • HY-112473
    Grassofermata Inhibitor 99.10%
    Grassofermata 是一种 Arf1/Arf6 活化抑制剂。ADP 核糖基化因子 (Arfs) 是 Ras 超家族中 GTP 结合蛋白 Arf 家族的成员。
  • HY-13991
    CCG-1423 Inhibitor 99.88%
    CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
  • HY-19800
    ML-098 Activator 99.91%
    ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7的激活剂，EC50值为77.6nM。
  • HY-14754
    Salirasib

    法尼基硫代水杨酸

    		Inhibitor 99.04%
    Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-12810
    EHop-016 Inhibitor 99.85%
    EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
  • HY-156002
    LUNA18 Inhibitor 99.26%
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    手霉素A

    		Inhibitor 99.27%
    Manumycin A 是一种聚酮类抗生素和硫氧还蛋白还原酶-1 (TrxR-1) 抑制剂。Manumycin A 可以通过 LC3 抑制乳腺癌细胞生长并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 可以下调 TNF α 刺激的人单核细胞中促炎细胞因子的释放，具有潜在抗炎活性。Manumycin A 可以抑制去势抵抗性前列腺癌细胞中的 Ras/Raf/ERK1/2 信号和 hnRNP H1 来抑制外泌体生物发生和分泌。
  • HY-157228
    ACBI3 Degrader 99.47%
    ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
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