Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族，包括 9 个成员：Src、Yes、Fyn 和 Fgr，形成 SrcA 亚家族；Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族；Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中，Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置，包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外，Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM)，充当细胞信号转导的负向调节剂，从而募集和激活抑制分子，例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Src 亚型特异性产品:

Src Isoform Comparison

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Src Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (2) 抑制剂 (206) 降解剂 (4) 激活剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13804

PP1	Inhibitor	99.19%
PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn，IC₅₀ 分别为 5 和 6 nM。

HY-N7264

7α-Hydroxycholesterol		99.99%
7α-Hydroxycholesterol 是一种胆固醇氧化物，可作为氧化应激和脂质过氧化的生物标志物。7α-Hydroxycholesterol 具有细胞毒性和促炎活性，还能抑制甾醇合成并降低 HMG-CoA 还原酶活性。7α-Hydroxycholesterol 可用于糖尿病和动脉粥样硬化等疾病的研究。

HY-32718

Pelitinib 培利替尼	Inhibitor	99.13%
Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC₅₀ 值分别为282，800，和1255 nM。

HY-W062835

CGP77675	Inhibitor	99.46%
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC₅₀ 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC₅₀ 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-15323

PRT062607 Hydrochloride	Inhibitor	98.07%
PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC₅₀: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-59047

Tolimidone 托利咪酮	Activator	99.98%
Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC₅₀ 值为 63 nM。

HY-135299

CH6953755	Inhibitor	99.45%
CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。

HY-136848

SM1-71	Inhibitor
SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，K_i 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

HY-15764A

A 419259 trihydrochloride	Inhibitor	99.21%
A 419259 trihydrochloride 是 Src 家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和 Lyn 的 IC₅₀ 分别为 9 nM，3 nM，3 nM。A 419259 trihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-11011

A-770041	Inhibitor	99.89%
A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck，IC₅₀ 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性，Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。

HY-130254

CSK-IN-1	Inhibitor	98.61%
CSK-IN-1 (compound 13) 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK)，在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC₅₀ 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。CSK-IN-1 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-15764

A 419259	Inhibitor	99.75%
A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，对 Src 激酶具有高选择性。A 419259 靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC₅₀s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。A 419259 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-108766

Ponatinib hydrochloride 普纳替尼(盐酸盐)	Inhibitor	99.76%
Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-13942

1-NM-PP1	Inhibitor	99.17%
1-NM-PP1，细胞渗透性 PP1 类似物，是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC₅₀ 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

HY-112852

TL02-59	Inhibitor	99.84%
TL02-59 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC₅₀ 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck，IC₅₀ 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。

HY-13941

1-Naphthyl PP1	Inhibitor	98.96%
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC₅₀ 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。

HY-N0202

Atractylenolide II 苍术内酯 II	Inhibitor	99.94%
Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂，能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外，Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

HY-18303

AMG-47a	Inhibitor	99.19%
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC₅₀=0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2，IC₅₀ 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生，发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。

HY-10372

PP121	Inhibitor	99.51%
PP121是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC₅₀ 值分别为10，60，12，14，2 nM。

Src Isoform Comparison

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