Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族，包括 9 个成员：Src、Yes、Fyn 和 Fgr，形成 SrcA 亚家族；Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族；Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中，Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置，包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外，Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM)，充当细胞信号转导的负向调节剂，从而募集和激活抑制分子，例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Src 亚型特异性产品:

Src Isoform Comparison

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Src Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (2) 抑制剂 (206) 降解剂 (4) 激活剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-101963

AD80	Inhibitor	99.88%
AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-136605

DGY-06-116	Inhibitor	99.54%
DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC₅₀ 为 8340 nM。

HY-163144

DAS-5-oCRBN	Degrader	98.75%
DAS-5-oCRBN 是一种选择性且有效 c-Src 激酶的 PROTAC 降解剂。DAS-5-oCRBN 在 c-Src 依赖性细胞系中均具有抗增殖活性。

HY-121705

Propionyl-L-carnitine	Activator
Propionyl-L-carnitine 是一种口服活性的 L-carnitine 衍生物。Propionyl-L-carnitine 对肌肉L-肉碱转移酶具有高亲和力。Propionyl-L-carnitine 可增加凋亡 (Apoptosis)、Bax，并降低 NF-κB、VCAM-1、MCP-1 和 survivin。Propionyl-L-carnitine 可激活 Src 激酶、Akt，诱导 p-AMPK 和一氧化氮合成 (nitric oxide synthesis)。Propionyl-L-carnitine 可缓解心血管疾病、肥胖症和结肠炎。

HY-10340B

Tirbanibulin Mesylate	Inhibitor	99.94%
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI₅₀ 值为 9-60 nM。

HY-108488

KB SRC 4	Inhibitor	99.22%
KB SRC 4 是一种有效的，高度选择性的 c-Src 抑制剂，K_i 和 K_d 值分别为 44 nM 和 86 nM，在浓度高达 125 μM 时，对 c-Abl 也无作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。

HY-100434

PD-161570	Inhibitor	99.82%
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC₅₀ 为 39.9 nM，K_i 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC₅₀ 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC₅₀ 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。

HY-10181B

Dasatinib monohydrate 达沙替尼一水合物	Inhibitor	99.58%
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-159480

AD1058	Inhibitor	98.11%
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC₅₀: 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。

HY-146127A

Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA	Inhibitor	99.71%
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽（CPP），其中含有d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ）（其中Φ是l-萘基丙氨酸，r是d-精氨酸，p是d-脯氨酸），主要作为环状肽基抑制剂使用。

HY-10340A

Tirbanibulin dihydrochloride	Inhibitor	99.59%
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂，在肿瘤细胞中，GI₅₀ 值为 9-60 nM。

HY-10644

Lck inhibitor 2	Inhibitor	99.73%
Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。

HY-N0701

(-)-Asarinin 细辛脂素	Inhibitor	99.90%
(-)-Asarinin 是一种具有多种生物活性的四氢呋喃木脂素。 (-)-Asarinin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(-)-Asarinin 促进线粒体 ROS 积累，抑制 STAT3 信号通路并诱导癌前细胞凋亡。(-)-Asarinin 是一种抑制肥大细胞活化的 Src 家族激酶抑制剂。(-)-Asarinin 是一种非竞争性Δ5-去饱和酶 (Δ5-desaturase) 抑制剂，Ki 为 0.28 mM。(-)-Asarinin 具有止痛、抗病毒、抗过敏和抗结核杆菌以及抗肿瘤作用。

HY-N4127

3'-Demethylnobiletin 3'-去甲川陈皮素		99.98%
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物，3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src，FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤，并抑制肿瘤血管生成。

HY-127002

Squarunkin A	Inhibitor	99.34%
Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119-内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂，能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC₅₀=10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。

HY-120213

YH-306	Inhibitor	98.34%
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。

HY-103274

PD180970	Inhibitor	99.27%
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210^Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210^Bcr-Abl 的自磷酸化，IC₅₀ 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

HY-120595

JNJ-49095397	Inhibitor	99.85%
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI)，可抑制 p38 MAPK的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族，特别是造血激酶(HCK)，显示出强大的抗炎作用，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。

HY-10186

TG 100801	Inhibitor	98.61%
TG 100801 是 TG 100572 的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src 激酶 (Src kinases); 对 VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC₅₀ 值分别为 2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

HY-10158A

Bosutinib hydrate	Inhibitor	99.97%
Bosutinib hydrate 是一种具有口服活性的 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和 1 nM。

Src Isoform Comparison

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