1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. TAM Receptor

TAM Receptor (TAM受体)

Tyro3; Axl; Mer

TAM receptors, comprising of Tyro3, Axl and Mertk receptors, are receptor tyrosine kinases (RTKs) that are expressed by multiple immune cells including NK cells. The TAM family of receptors and their ligands Gas6 and Protein S (PROS1) are required for the optimal phagocytosis of apoptotic cells in the mature immune, nervous, and reproductive systems.

TAMs are three homologous type I receptor-tyrosine kinases that are activated by endogenous ligands, PROS1 and GAS6. These ligands can either activate TAMs as soluble factors, or, in turn, opsonize phosphatidylserine (PS) on apoptotic cells (ACs) and serve as bridging molecules between ACs and TAMs. Abnormal expression and activation of TAMs have been implicated in promoting proliferation and survival of cancer cells, as well as in suppressing anti-tumor immunity.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KITRETAXLTIE2FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib
  • HY-12432
    Gilteritinib

    吉瑞替尼; 吉列替尼

    Inhibitor 99.88%
    Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib
  • HY-15150
    Bemcentinib Inhibitor 99.95%
    Bemcentinib (R428) 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
    Bemcentinib
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 98.44%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM。
    2-D08
  • HY-12963
    Dubermatinib Inhibitor 99.84%
    Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 27 nM。
    Dubermatinib
  • HY-162085
    Axl-IN-17 Inhibitor
    Axl-IN-17(compound 13c)是一种口服有效的,具有选择性的 AXL 抑制剂,IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
    Axl-IN-17
  • HY-162103
    Axl-IN-18 Inhibitor
    Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50=1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
    Axl-IN-18
  • HY-15150G
    Bemcentinib (GMP) Inhibitor
    Bemcentinib (R428) GMP 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
    Bemcentinib (GMP)
  • HY-12494
    LDC1267 Inhibitor 99.58%
    LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂,对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
    LDC1267
  • HY-12076
    BMS 777607 Inhibitor 99.04%
    BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-MetAxlRonTyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
    BMS 777607
  • HY-15797
    UNC2250 Inhibitor 99.22%
    UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂,IC50为 1.7 nM,比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
    UNC2250
  • HY-12432A
    Gilteritinib hemifumarate Inhibitor 99.75%
    Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib hemifumarate
  • HY-125510
    UNC2541 Inhibitor 99.71%
    UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
    UNC2541
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    葛雷沙替尼盐酸盐

    Inhibitor 98.01%
    Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib hydrochloride
  • HY-117596
    UNC569 Inhibitor 99.87%
    UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 AxlTyro3IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
    UNC569
  • HY-138696
    Zanzalintinib Inhibitor 99.73%
    Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 METVEGFR2AXLMER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
    Zanzalintinib
  • HY-114358
    Tamnorzatinib Inhibitor 98.07%
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
    Tamnorzatinib
  • HY-12964
    SGI-7079 Inhibitor 99.59%
    SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖,IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
    SGI-7079
  • HY-107145A
    Ningetinib

    宁格替尼

    Inhibitor 99.82%
    Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib
  • HY-119039
    RU-301 Inhibitor 99.44%
    RU-301 是一种泛型 TAM 抑制剂,能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化,同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    RU-301
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统