2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FLT3 TAM Receptor
  4. Gilteritinib hemifumarate

Gilteritinib hemifumarate  (Synonyms: ASP2215 hemifumarate)

目录号: HY-12432A 纯度: 99.75%
COA 产品使用指南 技术支持

Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Gilteritinib hemifumarate

Gilteritinib hemifumarate Chemical Structure

CAS No. : 1254053-84-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1344
In-stock
1 mg ￥434
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2463
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5150
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Gilteritinib hemifumarate:

Gilteritinib hemifumarate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 38 篇科研文献

WB
Proliferation Assay

    Gilteritinib hemifumarate purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell Int. 2020 Jun 17;20:250.  [Abstract]

    Proliferation assay demonstrates that FLT3-ITD mutant cells (MV4-11 and MOLM13) are more sensitive to Gilteritinib compared with FLT3-WT cells (THP1 and HL60).

    Gilteritinib hemifumarate purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell Int. 2020 Jun 17;20:250.  [Abstract]

    MV4-11 and MOLM13 cells are treated with Gilteritinib (2.5 nM) and/or ATO (0.5 µM) for 48 h and protein levels of P-FLT3 and FLT3 are determined by Western blot. Gilteritinib exhibits a strong inhibition on the phosphorylated FLT3 even at a low concentration of 2.5 nM, but had little effect on total FLT3 and USP10.

    查看 TAM Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Axl Mer Tyro3

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate is a potent and ATP-competitive FLT3/AXL inhibitor with IC50 of 0.29 nM/0.73 nM, respectively.

    IC50 & Target

    Axl

     

    体外研究
    (In Vitro)

    在测试的 78 种酪氨酸激酶中，Gilteritinib (ASP2215) 在 1 nM 浓度下对FLT3、白细胞酪氨酸激酶 (LTK) 、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 AXL 激酶的抑制率超过 50% ，对FLT3 的半数抑制浓度(IC50) 值为 0.29 nM，对c-KIT 的抑制效力约为其 800 倍[1]。
    Gilteritinib 在 1 nM (FLT3、LTK、ALK 和AXL) 或 5 nM (TRKA、ROS、RET 和MER) 浓度下，对 78 种测试激酶中的 8 种抑制率超过 50%。FLT3 和 AXL 的 IC50分别为 0.29 nM 和 0.73 nM。Gilteritinib 抑制 FLT3 的IC50浓度，约为抑制 c-KIT 所需浓度(230 nM) 的 800 倍。Gilteritinib (5 天) 抑制 MV4-11 和MOLM-13 细胞生长的平均IC50分别为 0.92 nM (95% 置信区间：0.23-3.6 nM) 和 2.9 nM (95% 置信区间：1.4-5.8 nM) 。MV4-11 细胞的生长抑制伴随着 FLT3 磷酸化的抑制。与载体对照细胞相比，用 0.1 nM、1 nM和 10 nM Gilteritinib 处理 2 小时后，磷酸化 FLT3 水平分别为57%、8% 和 1%。此外，低至 0.1 nM或1 nM的剂量即可抑制磷酸化 ERK、STAT5 和 AKT，这些都是FLT3 激活的下游靶点。在 1 nM、10 nM和 100 nM浓度下处理 4 小时，Gilteritinib 使磷酸化 AXL 水平分别降低 38%、29% 和22%[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Gilteritinib hemifumarate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在 MV4-11 异种移植小鼠中，口服 10mg/kg 吉列替尼 (Gilteritinib，ASP2215) 4 天后，肿瘤中的药物浓度比血浆中高 20 多倍。连续28 天，Gilteritinib 会剂量依赖性地抑制 MV4-11 肿瘤生长，剂量超过 6mg/kg 时可诱导肿瘤完全消退。Gilteritinib 可降低骨髓中的肿瘤负荷，延长静脉移植 MV4-11 细胞小鼠的生存期[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    610.75

    Formula

    C29H44N8O3 0.5C4H4O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 6.67 mg/mL (10.92 mM; 超声助溶 (<70°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.27 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6373 mL 8.1867 mL 16.3733 mL
    5 mM 0.3275 mL 1.6373 mL 3.2747 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： Saline

      Solubility: 0.5 mg/mL (0.82 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (16.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.75%

    COA (293 KB) HNMR (202 KB) LCMS (127 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    The kinase inhibitory activity of Gilteritinib is tested against a panel of 78 tested kinases using ATP concentrations that are approximately equal to the Km value for each kinase in a TK-ELISA or off-chip mobility shift assay. Initially, two concentrations of Gilteritinib (1 nM and 5 nM) are tested to assess each compound’s inhibitory effect on TK activity. Further studies are then conducted using a dose range of Gilteritinib to determine IC50 values for kinases in which activity is inhibited by >50% with 1 nM Gilteritinib as well as for c-KIT. TK-ELISA and MSA assays are used to conduct IC50 studies for FLT3, LTK, AXL, and c-KIT; the HTRF KinEASE-TK assay is performed to assess the IC50 value of echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK)[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [2]

    The effect of Gilteritinib on MV4-11 and MOLM-13 cells is assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. Subsequent studies are conducted to examine the effect of Gilteritinib and Quizartinib on Ba/F3 cells expressing either FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-D835Y, FLT3-ITD-F691 L, or FLT3-ITD-F691I. MV4-11 and MOLM-13 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of Gilteritinib (0.01, 0.1, 1, 10, and 100 nM) for 5 days, and cell viability is measured using CellTiter-Glo[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Antitumor activity is evaluated in nude mice transplanted with MV4-11 AML cells. The pharmacokinetics in xenografted mice is also investigated. MV4-11 xenografted-mice are treated with oral administration of Gilteritinib at 10 mg/kg for 4 days. Treatment of Gilteritinib for 28 days results in dose-dependent inhibition of MV4-11 tumor growth and induces complete tumor regression at more than 6 mg/kg[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Gilteritinib hemifumarate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.6373 mL 8.1867 mL 16.3733 mL 40.9333 mL
    DMSO 5 mM 0.3275 mL 1.6373 mL 3.2747 mL 8.1867 mL
    10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6373 mL 4.0933 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Gilteritinib hemifumarate1254053-84-3ASP2215 hemifumarateFLT3TAM ReceptorCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Tyro3AxlMerInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Gilteritinib hemifumarate
    目录号：
    HY-12432A
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z