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TGF-beta/Smad抑制剂

TGF-beta/Smad抑制剂 (136):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0673
    Pirfenidone

    吡非尼酮

    		Inhibitor 99.99%
    Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
  • HY-13013
    SIS3

    SIS3 盐酸盐

    		Inhibitor 99.62%
    (E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
  • HY-N1584
    Halofuginone

    常山酮

    		Inhibitor 99.28%
    Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-P991316
    KD014 Inhibitor
    KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki: 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性，增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达，并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-P10359A
    TAT-QFNP12 acetate Inhibitor
    TAT-QFNP12 acetate 是一种多肽，可阻断 NDRG2-PPM1A 结合并减少 Smad2/3 磷酸化，减少星形胶质细胞 MMP-9 的产生以及蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的血脑屏障的破坏。
  • HY-P99241
    Ponsegromab Inhibitor 99.41%
    Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的，选择性的人源化抗 GDF15 单克隆抗体，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
  • HY-N0158
    Oxymatrine

    氧化苦参碱

    		Inhibitor 99.92%
    Oxymatrine 是一种可在苦参中发现的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制，降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P99720
    Luspatercept Inhibitor 98.92%
    Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量，促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合，抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
  • HY-N0587
    Demethylzeylasteral

    去甲泽拉木醛

    		Inhibitor 99.92%
    Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。
  • HY-100830
    NCB-0846 Inhibitor 99.61%
    NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
  • HY-P99100
    Visugromab Inhibitor 98.40%
    Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
  • HY-P99020
    Fresolimumab

    非苏木单抗

    		Inhibitor 99.51%
    Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
  • HY-P99388
    Trevogrumab

    曲戈卢单抗

    		Inhibitor ≥99.0%
    Trevogrumab (REGN-1033) 是一种靶向 GDF8 (生长分化因子8，也称为肌肉生长抑制素) 的单克隆抗体。Trevogrumab 被用于肌肉减少症，包括废用性萎缩，慢性疾病，食物和营养摄入的变化等研究。
  • HY-B0252
    Hydrochlorothiazide

    氢氯噻嗪

    		Inhibitor 99.46%
    Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
  • HY-P99441
    Apitegromab

    阿匹特古单抗

    		Inhibitor 99.51%
    Apitegromab (SRK-015) 是一种抗肌生长抑制素单克隆抗体。Apitegromab 可用于包括脊髓性肌萎缩症在内的神经肌肉疾病的研究。
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide

    常山酮溴酸盐

    		Inhibitor 99.99%
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-101275
    EMT inhibitor-1 Inhibitor 99.45%
    EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
  • HY-P0118B
    Disitertide diammonium Inhibitor 99.53%
    Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
  • HY-160623
    Rentosertib Inhibitor 99.96%
    Rentosertib (INS018 055) (compound 112) 是一种口服有效的 TNIK 和 MAP4K4 抑制剂，IC50 值分别为 12-120、12-120 nM。
  • HY-12953
    R-268712 Inhibitor 99.92%
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
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