Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison

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Topoisomerase Isoform Comparison

By Effects:	Control (3) 抑制剂 (610) 激动剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-147095A

Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate	Inhibitor	98.39%
Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。

HY-173634

Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan	Inhibitor
Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)，由强效 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB (HY-173635) 组成，可制备抗体偶联物 (ADC)，AZD0516 (HY-173639)。

HY-157407

Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan	Inhibitor
Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是用于 ADC 的drug-linker 偶联物，其中ADC毒素分子是Exatecan。

HY-106410A

Zabofloxacin hydrochloride	Inhibitor	99.54%
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases) 有效的抑制剂。Zabofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin hydrochloride 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素，被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。

HY-145397S

(4-NH2)-Exatecan-d5	Inhibitor	98.62%
(4-NH2)-Exatecan-d5是氘代标记的(4-NH2)-Exatecan。(4-NH2)-Exatecan (compound A) 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-147408

Rezetecán	Inhibitor	99.60%
Rezetecán (SHR9265) 是一种 topoisomerase I 抑制剂。此外，Rezetecán 可用于合成 Trastuzumab rezetecan，Trastuzumab rezetecan 是一种抗肿瘤剂。Rezetecán 可用作抗体-活性分子偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷 (ADC Cytotoxin)。

HY-153185

Decyclohexanamine-Exatecan	Inhibitor	98.38%
Decyclohexanamine-Exatecan (compound a) 是喜树碱衍生物，其结构中含有 Exatecan (HY-13631)，可用作 ADC 细胞毒性分子。

HY-158061A

Topoisomerase II inhibitor 20 TFA	Inhibitor
Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 且具有广谱抗癌活性。

HY-150402

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan	Inhibitor	99.16%
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan 是一种含有抗体活性分子偶联物的活性分子组合物。(摘自专利 WO2021190581 Example 1-8)。

HY-101775A

9-Hydroxyellipticine hydrochloride	Inhibitor	99.0%
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC₅₀ 值分别为1.6 μM 和1.2μM。

HY-19637

SW044248	Inhibitor	99.60%
SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

HY-13620

Elinafide	Inhibitor	98.59%
Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。LU-79553 是一种 DNA 结合拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC₅₀ 值为 0.014 μM。

HY-B0879

Suramin 苏拉明	Inhibitor
Suramin 是一种可逆的，竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-13624AR

Epirubicin hydrochloride (Standard) 盐酸表柔比星 (Standard)	Inhibitor
Epirubicin (hydrochloride) (Standard) 是 Epirubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。

HY-46081

Exatecan Intermediate 3	Inhibitor
Exatecan Intermediate 3 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 3 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

HY-10529R

Betulinic acid (Standard) 白桦脂酸 (Standard)	Inhibitor
Betulinic acid (Standard) 是 Betulinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。

HY-48878

Exatecan analog 36	Inhibitor	98.71%
Exatecan analog 36 是 Exatecan (HY-13631) 的同系物。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC₅₀=2.2 μM)。

HY-128995AS

Glycyl-Exatecan-d₅ hydrochloride	Inhibitor
Glycyl-Exatecan-d₅ (hydrochloride) 是 Glycyl-Exatecan 的氘代物。

HY-177434

Precemtabart tocentecan	Inhibitor
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子，以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。

HY-15142A

Doxorubicin 阿霉素	Inhibitor
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类广谱抗生素，常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin 具有荧光性。Doxorubicin 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II)，IC₅₀ 为 2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I)，IC₅₀ 为 0.8 μM。

Topoisomerase Isoform Comparison

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