Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison

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Topoisomerase Isoform Comparison

By Effects:	Control (3) 抑制剂 (608) 激动剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-43564

Exatecan Intermediate 5 N,N'-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-1,7-二基)二乙酰胺	Inhibitor	99.98%
Exatecan Intermediate 5 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 5 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

HY-137466

ARN-21934	Inhibitor	98.08%
ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC₅₀=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC₅₀ 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。

HY-148380A

Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan TFA	Inhibitor	98.44%
Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan TFA 是抗体偶联活性分子 (ADC) 的活性分子连接子缀合物 (drug-linker conjugate for ADC)，由可降解的连接子 Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB 与毒素分子 Exatecan (HY-13631) 组成。

HY-400770

MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) intermediate-1	Inhibitor
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) intermediate-1 (compound 19-2) 是合成 MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) (HY-153360) 的中间体，可添加修饰基团。MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种药物-Linker 偶联物，用于合成 ADCs。

HY-160015

CB07-Exatecan	Inhibitor	98.97%
CB07-Exatecan 是一种 ADC 药物-Linker 偶联物 (ADC drug-Linker conjugate)，可用于 ADCs 的合成。CB07-Exatecan 与 Trastuzumab 缀合的 ADC 能抑制 HER2 阳性癌细胞的生长。CB07-Exatecan 可用于癌症的研究。

HY-16562S1

Irinotecan-d₁₀ hydrochloride 伊立替康 d₁₀ (盐酸盐)	Inhibitor	99.76%
Irinotecan-d₁₀ (hydrochloride) 是 Irinotecan 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

HY-106031

F-14512
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团，具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并在多种人类细胞系中展示了高效能（中位 IC₅₀=0.18 μM）。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。

HY-160409

TopBP1-IN-1	Inhibitor	98.35%
TopBP1-IN-1 是一种 TopBP1 抑制剂。TopBP1-IN-1与 PARP 抑制剂有协同作用。TopBP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-153069

GGFG-PAB-Exatecan	Inhibitor	99.71%
GGFG-PAB-Exatecan 有毒素分子Exatecan (HY-13631) 和连接子 GGFG-PAB 组成，可用作合成 ADC 分子的药物-连接子偶合物。

HY-N0872

Isosteviol 异甜菊醇	Inhibitor	98.0%
Isosteviol ((-)-Isosteviol) 是一种甜菊糖苷衍生物，是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。Isosteviol 抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶，并具有抗菌，抗癌和抗结核作用。

HY-10581A

Gatifloxacin hydrochloride 加替沙星盐酸盐	Inhibitor	99.94%
Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC₅₀=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC₅₀=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。

HY-B0330B

Levofloxacin hydrochloride 盐酸左氧氟沙星	Inhibitor	98.0%
Levofloxacin hydrochloride 是一种口服活性的抗生素。Levofloxacin hydrochloride 抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 活性，诱导凋亡 (Apoptosis)。Levofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性和阴性细菌均有抗菌作用。Levofloxacin hydrochloride 对肺癌具有抗癌活性。Levofloxacin hydrochloride 具有抗正痘、致焦虑、镇痛作用。Levofloxacin hydrochloride 缩短小鼠睡眠时间。Levofloxacin hydrochloride 可用于感染性疾病 (如结核病、慢性牙周炎、稳定期 COPD 相关细菌感染、BK 病毒血症) 以及肺癌研究。

HY-13566AS

Belotecan-d₇ hydrochloride 盐酸贝洛替康 d₇ (盐酸盐)	Inhibitor	99.90%
Belotecan-d₇ (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。

HY-153600

GGFG-amide-glycol-amide-Exatecan	Inhibitor	98.73%
GGFG-amide-glycol-amide-Exatecan (Intermediate 2) 是一种 Exatecan (HY-13631) 衍生物，可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。

HY-N6011

9-Methoxycamptothecin	Inhibitor	99.13%
9-Methoxycamptothecin (MCPT)，是从Camptotheca acuminata 中分离得到的，通过抑制拓扑异构酶发挥抗肿瘤活性。9-Methoxycamptothecin (MCPT) 具有强效的诱导G2/M期细胞和癌细胞凋亡的作用。

HY-N0114A

(±)-Evodiamine (±)-吴茱萸碱	Inhibitor	99.74%
(±)-Evodiamine，一种天然生物碱，是 Top1 的抑制剂。(±)-Evodiamine 具有抗炎、抗肥胖和抗肿瘤作用。(±)-Evodiamine 可通过诱导细胞凋亡抑制多种肿瘤细胞的增殖。

HY-17460A

Garenoxacin Mesylate hydrate 加雷沙星甲磺酸盐	Inhibitor	99.78%
Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。

HY-N8248

Eleutherin		99.22%
Eleutherin 是一种可从红葱中分离得到的萘醌衍生物，对人脐静脉内皮细胞具有保护作用。

HY-13704R

SN-38 (Standard)	Inhibitor
SN-38 (Standard) 是 SN-38 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC₅₀ 分别为 0.077 和 1.3 μM。SN-38 是 sacituzumab govitecan (HY -132254) 的有效载荷。

HY-101647

Intoplicine 茚托利辛	Inhibitor	98.36%
Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (K_A = 2 x 10⁵ /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

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