2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
  4. YAP

YAP 

Yes-associated protein

YAP (Yes-associated protein) is a transcription co-activator in the Hippo tumor suppressor pathway and controls cell growth, tissue homeostasis and organ size. YAP is inhibited by the kinase Lats, which phosphorylates YAP to induce its cytoplasmic localization and proteasomal degradation. YAP induces gene expression by binding to the TEAD family transcription factors.

The function of YAP in human cancer is complex and could be cell-type-dependent. For instance, YAP could function as a tumor suppressor in some cell types, such as hematological cancers, by inducing apoptosis in response to DNA damage.

YAP 亚型特异性产品:

YAP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1728
    Super-TDU (1-31) Inhibitor
    Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
    Super-TDU (1-31)
  • HY-N7223
    Lappaol F Inhibitor
    Lappaol F，一种木质素，是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis)，并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
    Lappaol F
  • HY-163173
    TEAD-IN-8 Inhibitor 99.8%
    TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂，可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用，在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
    TEAD-IN-8
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1 Inhibitor
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-161443
    TEAD-IN-9 Inhibitor
    TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂，IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋，从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
    TEAD-IN-9
  • HY-P1727A
    Super-TDU TFA Antagonist
    Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
    Super-TDU TFA
  • HY-170936
    MY-1576 Inhibitor
    MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
    MY-1576
  • HY-161568
    TEAD-IN-10 Inhibitor
    TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC50=14 nM)，TEAD2 (IC50=179 nM)，TEAD3 (IC50=4 nM) 均有较好的抑制作用， 作为共价抑制剂，TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.
    TEAD-IN-10
  • HY-N8847R
    α-Ionone (Standard)

    α-紫罗酮 (Standard)

    		Activator
    α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone (Standard)
  • HY-175247
    DDO-4033 Agonist
    DDO-4033 是一种 SPOP 抑制剂 (IC50 = 16.9 μM, Kd = 15.1 μM)。DDO-4033 阻碍透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 细胞系的恶性迁移、侵袭和增殖。DDO-4033 破坏 SPOP 对底物 LATS1 的募集，抑制其多泛素化和随后的降解，上调 LATS1 的表达。DDO-4033 具有良好的抗肿瘤活性，可用于肾细胞癌研究。
    DDO-4033
  • HY-173139
    TEAD-IN-19 Inhibitor
    TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂，10 μM 下对 TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性，并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
    TEAD-IN-19
  • HY-169316
    YAP/TAZ inhibitor-4 Inhibitor
    YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂，能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
    YAP/TAZ inhibitor-4
  • HY-176542
    TD034 Inhibitor
    TD034 是一种选择性、可逆性、非共价的 HDAC11 抑制剂，IC50 为 5.1 nM，Ki 为 1.5 nM。TD034 不抑制其他 HDAC 或 sirtuins。TD034 抑制 SHMT2 (HDAC11 底物) 的脱脂酰化。TD034 通过抑制 HDAC11 来降低 YAP1 水平。 TD034 可用于肺癌研究。
    TD034
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 Inhibitor
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-170311
    YAP/TEAD-IN-1 Inhibitor
    YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
    YAP/TEAD-IN-1
  • HY-175538
    USP10-IN-4 Inhibitor
    USP10-IN-4 是一种强效的泛素特异性蛋白酶 10 (USP10) 抑制剂，其 IC50 为 10.87 μM，Kd 为 365 nM。USP10-IN-4 可有效抑制 USP10 介导的下游蛋白 YAP 和 p53 的蛋白酶体降解，从而导致 p53 信号通路中 CDK4 的下调。USP10-IN-4 可促进肝癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制肝癌的发生和发展。USP10-IN-4 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    USP10-IN-4
  • HY-170764
    M3686 Inhibitor
    M3686 (Compound 29) 是一种有效的，选择性的 TEAD1 抑制剂，IC50 值为 51 nM。M3686 对 TEAD3 的结合活性较弱。M3686 对 YAP 依赖性 NCI-H226 细胞株的细胞活性有明显抑制作用，IC50 值为 0.06 uM。M3686 在 NCI-H226 异种移植模型中显示出较强的抗肿瘤作用。
    M3686
  • HY-B0146R
    Verteporfin (Standard)

    维替泊芬 (标准品)

    		Inhibitor
    Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
    Verteporfin (Standard)
  • HY-168085
    CV-4-26 Inhibitor
    CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录，从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
    CV-4-26
  • HY-158396
    TEAD-IN-14 Inhibitor
    TEAD-IN-14 (75a) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂，其 IC50 值为 <100 nM，小鼠中半衰期为 2.3 h。
    TEAD-IN-14
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
YAP Isoform Comparison

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