2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Arf Family GTPase
  5. Arf Family GTPase抑制剂

Arf Family GTPase抑制剂

Arf Family GTPase抑制剂 (8):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12762
    QS11 Inhibitor 99.10%
    QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂，其 EC50为 1.5 μM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
  • HY-111549
    Bragsin1 Inhibitor 99.91%
    Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
  • HY-173350
    Ran-IN-1 Inhibitor
    Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种具有口服活性和选择性的 Ran GTPase 抑制剂。Ran-IN-1 通过高特异性别构结合 GDP 结合态 Ran (RanGDP) 的 switch II 口袋，稳定其失活状态并减少活性 Ran-GTP 的生成。Ran-IN-1 诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 DNA 修复通路如 HR 和 NHEJ。Ran-IN-1 有望用于上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性癌的研究。
  • HY-175290
    Arf1-GEFs-IN-1 Inhibitor
    Arf1-GEFs-IN-1 是一种强效且口服有效的ADP-核糖基化因子 1 -鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs) 抑制剂，对 CT26 细胞的 IC50 值为 40 μM。Arf1-GEFs-IN-1 主要通过触发抗肿瘤免疫反应，而不是通过直接的细胞毒性介导肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 有效促进 CCL5 表达，具有出色的体内疗效。Arf1-GEFs-IN-1 可用于结肠癌的研究。
  • HY-177269
    CHNQD-01269 Inhibitor
    CHNQD-01269 是 Brefeldin A -肉桂酸酯衍生物，是一种 Arf1 抑制剂。CHNQD-01269 对HepG2和 BEL-7402 细胞具有较强的细胞毒活性，IC50 值分别为 0.29 和 0.84 μM。CHNQD-01269 可用于肝细胞癌 （HCC） 的研究。
  • HY-151461
    CHNQD-01255 Inhibitor
    CHNQD-01255 是一种具有口服活性的 Arf-GEFs 抑制剂，可有效地抵抗肝细胞癌 (HCC)。
  • HY-P10178
    Myristoylated ARF6 (2-13) Inhibitor
    Myristoylated ARF6 (2-13) 通过使 ARF6 失活来阻断 MyD88–ARNO–ARF6–信号轴。
  • HY-173280
    Brefeldin A 4-O-nicotinate Inhibitor
    Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂，对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM，还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis)；Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路，以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫，从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
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