2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Met/HGFR

c-Met/HGFR (间质表皮转化因子/肝细胞生长因子受体)

c-Met（肝细胞生长因子受体，HGFR）是一种具有酪氨酸激酶活性的蛋白质。主要的单链前体蛋白在翻译后被切割以产生 α 和 β 亚基，它们通过二硫键连接形成成熟受体。c-Met 是一种膜受体，对胚胎发育和伤口愈合至关重要。肝细胞生长因子 (HGF) 是 c-Met 受体的唯一已知配体。c-Met 通常由上皮细胞表达，而 HGF 的表达仅限于间充质细胞。在 HGF 刺激下，c-Met 会诱导多种生物反应，这些反应共同导致一种称为侵袭性生长的程序。

c-Met (hepatocyte growth factor receptor, HGFR) is a protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor. c-Met is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing. Hepatocyte growth factor (HGF) is the only known ligand of the c-Met receptor. c-Met is normally expressed by cells of epithelial origin, while expression of HGF is restricted to cells of mesenchymalorigin. Upon HGF stimulation, c-Met induces several biological responses that collectively give rise to a program known as invasive growth.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99250
    Onartuzumab

    奥那妥组单抗

    		Inhibitor 99.62%
    Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
    Onartuzumab
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    克里唑替尼盐酸

    		Inhibitor 99.86%
    Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib hydrochloride
  • HY-15514
    Merestinib Inhibitor 99.99%
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib
  • HY-12014
    SU11274 Inhibitor 98.82%
    SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50 值为 10 nM，对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
    SU11274
  • HY-50683
    JNJ-38877605 Inhibitor 99.95%
    JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。
    JNJ-38877605
  • HY-103714A
    Ensartinib dihydrochloride Inhibitor 99.73%
    Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
    Ensartinib dihydrochloride
  • HY-B0791
    Altiratinib Inhibitor 99.29%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
    Altiratinib
  • HY-16969
    Dihexa Activator 98.92%
    Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF)，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    Dihexa
  • HY-137455
    Terevalefim Activator 99.89%
    Terevalefim (ANG-3777) 是一种肝细胞生长因子 (HGF) 的类似物，选择性的激活 c-Met 受体。
    Terevalefim
  • HY-111787
    Elzovantinib Inhibitor 99.93%
    Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
    Elzovantinib
  • HY-13068
    Golvatinib Inhibitor 99.86%
    Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC50值分别为14 和 16 nM。
    Golvatinib
  • HY-13404C
    Capmatinib dihydrochloride hydrate

    卡马替尼盐酸盐水合物

    		Inhibitor 99.78%
    Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib dihydrochloride hydrate
  • HY-116000
    Glumetinib Inhibitor 99.94%
    Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
    Glumetinib
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.40%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-18711A
    SCR-1481B1 Inhibitor 99.95%
    SCR-1481B1 (Metatinib anhydrous) 有效作用于依赖 Met 激活的癌症，且抑制 VEGFR。
    SCR-1481B1
  • HY-114363A
    SRI 31215 TFA Inhibitor 98.53%
    SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA三重抑制剂，模拟 HAI-1/2（HGF活化的内源性抑制剂）的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性，IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
    SRI 31215 TFA
  • HY-12019
    SGX-523 Inhibitor 99.23%
    SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
    SGX-523
  • HY-103714
    Ensartinib

    爱沙替尼

    		Inhibitor 99.93%
    Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
    Ensartinib
  • HY-148794
    Risvodetinib Inhibitor 99.21%
    Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂，对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
    Risvodetinib
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    葛雷沙替尼盐酸盐

    		Inhibitor 98.01%
    Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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