2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. c-Myc

c-Myc 

Myc

转录因子 c-Myc 是碱性螺旋-环-螺旋亮氨酸拉链 (bHLHZip) 蛋白家族的成员。c-MYC 蛋白的靶基因参与不同的细胞功能，包括细胞周期、存活、蛋白质合成、细胞粘附和微 RNA 表达。c-Myc 也是用于重编程体细胞以诱导多能干细胞 (iPS) 的四个因子之一，并且与维持癌症干细胞样细胞 (CSC) 有关。c-Myc 的大多数生物学功能都需要与其激活伙伴 Max 进行异二聚化。

c-Myc 还是动态网络的一部分，该网络的成员选择性地相互相互作用并与各种转录共调节因子和组蛋白修饰酶相互作用。由基因扩增、逆转录病毒插入或染色体易位引起的 c-MYC 表达失调与肿瘤发生有关。c-Myc 已被确定为癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

The transcription factor c-Myc is a member of the basic helix-loop-helix leucinezipper (bHLHZip) protein family. The target genes of the c-MYC protein participate in different cellular functions, including cell cycle, survival, protein synthesis, cell adhesion, and micro-RNA expression. c-Myc is also one of the four factors used in reprogramming somatic cells to induce pluripotent stem (iPS) cells and is implicated in maintaining cancer stem-like cells (CSCs). Most biological functions of c-Myc require heterodimerization with its activation partner Max.

c-Myc is also part of a dynamic network whose members interact selectively with one another and with various transcriptional coregulators and histone-modifying enzymes. Deregulated expression of c-MYC caused by gene amplification, retroviral insertion, or chromosomal translocation is associated with tumorigenesis. c-Myc has been identified as a highly promising target for cancer therapy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145748
    SYUIQ-5 Inhibitor 98.0%
    SYUIQ-5 是 G-quadruplex 的配体。SYUIQ-5 具有稳定 G-quadruplex 和诱导衰老的作用。SYUIQ-5 抑制 c-myc 基因启动子活性。SYUIQ-5 通过使 TRF2 从端粒离域触发端粒损伤，诱导癌细胞自噬 (autophagy)。
    SYUIQ-5
  • HY-170380
    XY221 Inhibitor
    XY221 (Compound 16o) 选择性抑制 BRD4 BD2，IC50 为 5.8 nM。XY221 展现出对 泛 pan-BD2 和 BRD4 BD2 域的高选择性，分别比 BRD4 BD1 高 667 倍，比 BRD2/3/T BD2高 9-32倍。XY221 可诱导 MV4-11 细胞凋亡，并具有抗癌活性。
    XY221
  • HY-147973
    IZTZ-1 Inhibitor
    IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物，是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞，凋亡 (apoptosis)，从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性，可用于黑色素瘤的研究。
    IZTZ-1
  • HY-X0009A
    Tambiciclib dimaleate Degrader
    Tambiciclib dimaleate (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM)，对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍，对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍，并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，Tambiciclib dimaleate 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib dimaleate 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    Tambiciclib dimaleate
  • HY-125978
    JY-3-094 Inhibitor
    JY-3-094 是 Myc 抑制剂，抑制 Myc-Max 异二聚体的形成 (IC50: 33 μM)。
    JY-3-094
  • HY-126771
    Chrysomycin A Inhibitor 98.0%
    Chrysomycin A (Chr-A) 是一种抗生素，能够来源于链霉菌。Chrysomycin A 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。特别是在胶质母细胞瘤中，Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。
    Chrysomycin A
  • HY-162796
    TS-2 98.27%
    TS-2 是一种 c-Myc G4 的荧光配体，具有抗癌活性。TS-2 通过靶向 c-Myc 癌基因启动子 G4，引起 c-Myc 癌基因的转录抑制，从而抑制癌细胞的生长，并引发癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    TS-2
  • HY-111537
    rel-AZ5576 Inhibitor
    rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂，具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
    rel-AZ5576
  • HY-171334A
    P1D-34 Inhibitor
    P1D-34 是一种 Pin1 PROTAC 降解剂，DC50 值为 177 nM。P1D-34 还下调 Pin1 的客体蛋白，例如 Cyclin D1、Rb、Mcl-1、Akt 和 c-Myc。P1D-34 在一组急性髓系白血病 (AML) 细胞系中均表现出抗增殖活性。P1D-34 通过释放活性氧 (ROS) 来诱导细胞 DNA 损伤和凋亡。粉色：PIN1 配体 (HY-171442A)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-W014883)。
    P1D-34
  • HY-146660
    BRD4 Inhibitor-18 Inhibitor
    BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的 BRD4 抑制剂，IC50 为 110 nM。BRD4 Inhibitor-18 具有疏水乙酰环戊基侧链。BRD4 Inhibitor-18 能显著抑制 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖，具有促进细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制 G0/G1 周期的活性。
    BRD4 Inhibitor-18
  • HY-175850
    GSK-3β-IN-28 Inhibitor
    GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平，下调 p-NF-κB、P65、C-myc 和 Cyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
    GSK-3β-IN-28
  • HY-141666
    MYC-IN-2 Inhibitor
    MYC-IN-2 是一种 MYC protein-protein 抑制剂。MYC-IN-2 可用于癌症研究。
    MYC-IN-2
  • HY-173469
    MTP3 ligand-1 Degrader
    MTP3 ligand-1 是 PROTAC MTP3 degrade-1 (HY-173467) 的 MTP3 配体。PROTAC MTP3 degrade-1 (HY-173467) 是一种 MYC 的 PROTAC 降解剂。
    MTP3 ligand-1
  • HY-162294
    c-Myc inhibitor 13 Inhibitor
    c-Myc inhibitor 13 (compound A6) 是 c-MYC 转录抑制剂。c-Myc inhibitor 13 可选择性稳定 c-MYC G4 并抑制 G4 相关 c-MYC 转录。
    c-Myc inhibitor 13
  • HY-156673
    m-Se3 Inhibitor
    m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂，可以抑制肿瘤生长，具有抗癌活性。
    m-Se3
  • HY-176488
    Y-99 Inhibitor
    Y-99 是一种 PORCN 抑制剂，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的 IC50 值为 155.4 nM，。Y-99 抑制 p-LRP6、β-catenin、c-Myc 的表达。
    Y-99
  • HY-161826
    Antitumor agent-174 Inhibitor
    Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
    Antitumor agent-174
  • HY-173212
    PLK1-IN-13 Degrader
    PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长，可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    PLK1-IN-13
  • HY-P10418
    VGN50 Inhibitor
    VGN50 是一种模拟 K-Rta 功能的生物活性分子，可下调 MYC 介导的基因转录。VGN50 具有抗肿瘤活性。
    VGN50
  • HY-168886
    Anticancer agent 263 Ligand
    Anticancer agent 263 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 263 与 G-四链体 DNA (G4) 序列 22-mer Pu22 (c-Myc DNA 的模拟物) 结合。Anticancer agent 263 是一种结构调节剂，可显著增强蛋白质 α-螺旋的形成，并具有形成超分子网络的能力。Anticancer agent 263 无细胞毒性。
    Anticancer agent 263
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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