2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Ceramidase
  5. Ceramidase抑制剂

Ceramidase抑制剂

Ceramidase抑制剂 (19):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0182
    Carmofur

    卡莫氟

    		Inhibitor 99.95%
    Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性，可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。
  • HY-145339
    ARN19702 Inhibitor 99.80%
    ARN19702 是一种选择性，具有口服活性的，可逆的，可透过血脑屏障的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，对人 NAAA 的 IC50 为 230 nM。ARN19702 具有缓解疼痛的作用。
  • HY-103592
    ARN14974 Inhibitor 99.29%
    ARN14974 是一种酸性神经酰胺酶的抑制剂 (IC50=79 nM)。
  • HY-125351
    SPT-IN-1 Inhibitor 99.18%
    SPT-IN-1 (compound 1) 是一种口服有效的 SPT (丝氨酸棕榈酰转移酶) 抑制剂，hSPT1 的 hSPT1 为 5.19 nM。SPT-IN-1 可用于 2 型糖尿病和异常血脂症的研究。
  • HY-175496
    Acid Ceramidase-IN-3 Inhibitor
    Acid Ceramidase-IN-3 是一种酸性神经酰胺酶 (aCDase) 抑制剂。Acid Ceramidase-IN-3 在酶学实验中以 pIC50 为 8.5，在 A375 黑色素瘤细胞实验中以 pIC50 为 6.8 抑制 aCDase 的酶活性。Acid Ceramidase-IN-3 促进肝星状细胞 (HSC) 失活，通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 来测量。Acid Ceramidase-IN-3 抑制肝星状细胞 (HSCs) 中的 aCDase 活性，促进 HSCs 失活并抑制 YAP/TAZ 核定位。Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达，同时减少多个信号通路相关蛋白 (SARM1, RGAP1, PDGF-D, PDGFR-B) 的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于研究纤维化疾病。
  • HY-120813
    ARN 077 Inhibitor 98.83%
    ARN 077 是一个有效的、选择性的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，其对人NAAA IC50 值为 7 nM。ARN 077 能显著提高中枢神经系统中棕榈酰乙醇胺(PEA)的水平，可用于对小鼠和大鼠缓解疼痛的研究。
  • HY-147773
    NAAA-IN-1 Inhibitor 99.65%
    NAAA-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂，IC50 为 7 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-1 具有研究炎症和疼痛的潜力。
  • HY-158783
    SACLAC Inhibitor 99.70%
    SACLAC 是一种神经酰胺类似物，是有效的，共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1；AC) 抑制剂，Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平，增加促凋亡的 Mcl-1S 水平，从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。
  • HY-124597
    ARN726 Inhibitor
    ARN726 是一种有效的 NAAA (N-酰基乙醇胺酸酰胺酶) 抑制剂，其 IC50 值为 0.073 µM。ARN726 以剂量依赖性方式减少酒精的自我降解。
  • HY-147775
    NAAA-IN-3 Inhibitor 98.20%
    NAAA-IN-3 (Compound 17a) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂，IC50 为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-3 具有研究炎症和疼痛的潜力。
  • HY-153396
    Acid Ceramidase-IN-2 Inhibitor ≥99.0%
    Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外，人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达，说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究，Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺：GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
  • HY-132882
    ARN19689 Inhibitor
    ARN19689 是一种有效、选择性、具有口服活性的非共价 N-酰基乙醇胺水解酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，IC50 值为 42 nM。ARN19689 是一种很有前途的药理学工具，有待在炎症领域进一步研究。
  • HY-139062
    C6 Urea Ceramide

    D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇

    		Inhibitor
    C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
  • HY-157223
    ARN16186 Inhibitor
    ARN16186 (Compound 39)，吡唑氮杂双环辛烷磺酰胺衍生物，是一种 NAAA 抑制剂。 ARN16186 可用于炎症研究。
  • HY-171003
    SOBRAC Inhibitor
    SOBRAC 是酸性神经酰胺酶 (Ceramidase) 的不可逆抑制剂 (Ki = 29.7 nM)，也是酸性神经酰胺酶抑制剂 SABRAC (HY-165070) 的衍生物。
  • HY-124927
    ARN14988 Inhibitor
    ARN14988 是 acid ceramidase(ACDase) 的有效抑制剂 (对人源酶的 IC50 为 12.8 nM)。
  • HY-169834
    NAAA-IN-6 Inhibitor
    NAAA-IN-6 (Example 43) 是一种 NAAA 抑制剂，IC50 值在 0.01-0.1 µM 之间，可用于癌症的研究。
  • HY-B0182R
    Carmofur (Standard)

    卡莫氟(Standard)

    		Inhibitor
    Carmofur (Standard)是 Carmofur 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性，可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。
  • HY-124134
    AD-2646 Inhibitor
    AD-2646 (LCL102) 是一种神经酰胺类似物，可以杀死白血病 T 细胞 (EC50: 40 μM)。AD-2646 可触发 caspase-8、-9 和 -3 以及 caspase 底物 PARP 的裂解。AD-2646 是一种神经酰胺酶抑制剂。AD-2646 可诱导由于神经酰胺代谢紊乱导致的内源性神经酰胺的积累。
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