1. Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Apoptosis
  2. Nucleoside Antimetabolite/Analog SARS-CoV Virus Protease FAAH Ceramidase Glutathione Peroxidase
  3. Carmofur

Carmofur  (Synonyms: 卡莫氟; HCFU)

目录号: HY-B0182 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂,IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性,可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。

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Carmofur Chemical Structure

Carmofur Chemical Structure

CAS No. : 61422-45-5

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥572
In-stock
100 mg ¥520
In-stock
500 mg ¥850
In-stock
1 g   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Carmofur (HCFU) is a rat recombinant acid ceramidase inhibitor with an IC50 of 29 nM. Carmofur is also a protease inhibitor of SARS-CoV-2 main protease (Mpro), fatty acid amide hydrolase (FAAH) and N-acylethanolamine acid amidase (NAAA). Carmofur has anti-cancer, anti-inflammatory and anti-virus activities, and can be used for the study of COVID-19 and acute lung injury (ALI)[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 29 nM (acid ceramidase)[1].
N-Acylethanolamine Acidase (NAAA)[3].

体外研究
(In Vitro)

Carmofur (0.3-10 μM; 20 min-1 h) 在人结肠癌 SW403 细胞中以浓度和时间依赖方式降低酸性神经酰胺酶 (AC) 的活性[1]
Carmofur (1-100 μM; ) 在 Vero E6 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的活性 EC50 为 24.3 μM[2]
Carmofur (5 μM; 6 h) 在 HEK293 细胞中能抑制 FAAH 和 NAAH 的活性,IC50 为0.11 μM 和 0.71 μM[3]
Carmofur (10 μM; 30 min) 在 Raw264.7 细胞中具有抗炎活性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[3]

Cell Line: Raw264.7
Concentration: 10 μM. After LPS treatment (500 ng/mL; 72 h)
Incubation Time: 30 min
Result: Effectively reduced the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines such as IL-1β, IL-6, iNOS, TNF-α.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Raw264.7
Concentration: 1 μM, 3 μM, 10 μM. After LPS treatment (500 ng/mL; 72 h)
Incubation Time: 30 min
Result: Down-regulated the expression levels of p-p65 and p-κbα proteins in a dose-dependent manner, blocking the nuclear translocation of p65.
体内研究
(In Vivo)

Carmofur (10-30 mg/kg; 腹腔注射,单剂量) 在雄性瑞士韦伯斯特小鼠中抑制各个组织的 (包括肺和脑皮层) 的酸性神经酰胺酶 (AC) 活性[1]
Carmofur (10 mg/kg; 口服, 单剂量) 在急性肺损伤 (ALI) C57BL/6J 小鼠中通过抑制 FAAH 和 NAAA 的活性来显著改善脂多糖 (LPS) (5 mg/kg; 气管灌注,单剂量) (HY-D1056) 诱导的炎症反应,促进肺损伤的消退[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice model of LPS-induced ALI[3]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), single dose. After LPS treatment (5 mg/kg; Tracheal perfusion, single dose)
Result: Significantly inhibited MPO activity, which is a marker of neutrophil abundance.
Alleviated alveolar edema and inhibited neutrophil accumulation.
分子量

257.26

Formula

C11H16FN3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

卡莫氟

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (323.91 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 0.67 mg/mL (2.60 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8871 mL 19.4356 mL 38.8712 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8871 mL 7.7742 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (8.09 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.8871 mL 19.4356 mL 38.8712 mL 97.1779 mL
DMSO 5 mM 0.7774 mL 3.8871 mL 7.7742 mL 19.4356 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL 9.7178 mL
15 mM 0.2591 mL 1.2957 mL 2.5914 mL 6.4785 mL
20 mM 0.1944 mL 0.9718 mL 1.9436 mL 4.8589 mL
25 mM 0.1555 mL 0.7774 mL 1.5548 mL 3.8871 mL
30 mM 0.1296 mL 0.6479 mL 1.2957 mL 3.2393 mL
40 mM 0.0972 mL 0.4859 mL 0.9718 mL 2.4294 mL
50 mM 0.0777 mL 0.3887 mL 0.7774 mL 1.9436 mL
60 mM 0.0648 mL 0.3239 mL 0.6479 mL 1.6196 mL
80 mM 0.0486 mL 0.2429 mL 0.4859 mL 1.2147 mL
100 mM 0.0389 mL 0.1944 mL 0.3887 mL 0.9718 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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