2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR
  5. mAChR1 Isoform
  6. mAChR1 拮抗剂

mAChR1 拮抗剂

mAChR1 拮抗剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-107647
    (S)-(+)-Dimethindene maleate Antagonist 99.94%
    (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
  • HY-17037
    Pirenzepine dihydrochloride

    二盐酸哌仑西平

    		Antagonist 99.89%
    Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
  • HY-A0082
    Diphenidol hydrochloride

    盐酸地芬尼多

    		Antagonist 99.95%
    Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
  • HY-B0241
    Ipratropium bromide

    异丙托溴铵

    		Antagonist 99.82%
    Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
  • HY-12100
    Umeclidinium bromide

    芜地溴铵

    		Antagonist 99.72%
    Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
  • HY-B1789A
    Telenzepine dihydrochloride

    替仑西平二盐酸盐

    		Antagonist 99.08%
    Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂，Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。
  • HY-B1332
    Ipratropium bromide hydrate Antagonist 99.82%
    Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
  • HY-137976
    Penehyclidine hydrochloride

    盐酸戊乙奎醚

    		Antagonist 99.2%
    Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能活性分子，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
  • HY-14541S
    Olanzapine-d3

    奥氮平 D3

    		Antagonist 99.09%
    Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-155367
    mAChR antagonist 1 Antagonist 99.59%
    mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂，对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
  • HY-I0230
    Solifenacin hydrochloride

    盐酸索利那新

    		Antagonist 99.71%
    Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
  • HY-101679
    YM-58790 Antagonist 98.21%
    YM-58790 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 结合 mAChR 亚型的 Ki 值分别为 28 nM (M1 mAChR)，260 nM (M2 mAChR)，和 15 nM (M3 mAChR)。YM-58790 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。
  • HY-142119
    Penehyclidine

    戊乙奎醚

    		Antagonist
    Penehyclidine 是一种抗胆碱能剂，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
  • HY-101679A
    YM-58790 free base Antagonist
    YM-58790 free base 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 结合 mAChR 亚型的 Ki 值分别为 28 nM (M1 mAChR)，260 nM (M2 mAChR)，和 15 nM (M3 mAChR)。YM-58790 free base 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。
  • HY-A0002S
    Solifenacin-d5 succinate

    索非那新琥珀酸盐-d5

    		Antagonist
    Solifenacin-d5 (succinate) 是 Solifenacin (Succinate) 氘代物。Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。
  • HY-12100S1
    Umeclidinium-d10 bromide

    芜地溴铵 d10 (溴盐)

    		Antagonist
    Umeclidinium-d10 (bromide) 是 Umeclidinium bromide 的氘代物。Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
  • HY-A0270
    Diphenidol Antagonist
    Diphenidol 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol 可用于抗眩晕、止吐的研究。
  • HY-76570S1
    5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14 formate Antagonist
    5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14 (formate) 是 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 氘代物。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
  • HY-148527
    LAS190792 Antagonist
    LAS190792 (AZD8999) 是一种有效的毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂和 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，对 M1, M2, M3, M4, M5, β1, β2, β3 的pIC50 值分别为 8.9, 8.8, 8.8, 9.2, 8.2, 7.5, 9.1, 5.6。LAS190792 可用作支气管扩张剂。
  • HY-I0230S
    Solifenacin-d7 hydrochloride Antagonist
    Solifenacin-d7 (hydrochloride) 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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