2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR
  5. mAChR1 Isoform

mAChR1

 

mAChR1 相关产品 (80):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14539
    Clozapine

    氯氮平

    		Modulator 99.84%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-105182
    Xanomeline

    诺美林

    		Agonist 99.52%
    Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
  • HY-105182A
    Xanomeline tartrate Agonist 99.92%
    Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
  • HY-107647
    (S)-(+)-Dimethindene maleate Antagonist 99.80%
    (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
  • HY-122743
    Iperoxo Agonist 99.48%
    Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂，激活 M1、M2 和 M3 受体，pEC50 分别为 9.87、10.1 和 9.78。Iperoxo 在用氚标记后可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
  • HY-173396
    VU0467319 Modulator
    VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50: 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体，改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应，在 AD 研究中具有潜力。
  • HY-14539B
    Clozapine dihydrochloride Modulator
    Clozapine (HF 1854) dihydrochloride 是可用于研究精神类疾病。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-134971
    AE9C90CB Antagonist
    AE9C90CB 是一种毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M3 毒蕈碱受体 (M3 muscarinic receptors) 具有更大的亲和力，pKi 为 9.90，对 M3 的选择性比对 M2 毒蕈碱受体的选择性高 20 倍。
  • HY-17037
    Pirenzepine dihydrochloride

    二盐酸哌仑西平

    		Antagonist 99.84%
    Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
  • HY-B0461
    Trospium chloride

    曲司氯铵

    		Antagonist 99.93%
    Trospium chloride 是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。
  • HY-B0406A
    Bethanechol chloride

    氯贝胆碱

    		Agonist 99.56%
    Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的激动剂，通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
  • HY-A0082
    Diphenidol hydrochloride

    盐酸地芬尼多

    		Antagonist 99.95%
    Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
  • HY-108234
    VU 0255035 Antagonist 99.76%
    VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号，发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究，如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
  • HY-B0241
    Ipratropium bromide

    异丙托溴铵

    		Antagonist 99.92%
    Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
  • HY-70020B
    Cevimeline hydrochloride

    盐酸西维美林

    		Agonist 98.74%
    Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
  • HY-76772
    Cevimeline hydrochloride hemihydrate

    盐酸西维美林半水合物

    		Agonist 99.52%
    Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
  • HY-76570
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine Antagonist 99.05%
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    N-去甲基氯氮平

    		Agonist 98.99%
    N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-B1789A
    Telenzepine dihydrochloride

    替仑西平二盐酸盐

    		Antagonist 99.08%
    Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂，Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。
  • HY-32067
    Aceclidine

    乙酰克里定

    		Modulator 99.23%
    Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂和M1 受体激动剂 (EC50: 40 μM)。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。
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