2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR Isoform
  6. mGluR 调节剂

mGluR 调节剂

mGluR 调节剂 (18):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-122559
    BMS-984923 Modulator 99.94%
    BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
  • HY-110152
    LSN2463359 Modulator 99.16%
    LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
  • HY-153132
    mGluR3 modulator-1 Modulator 98.67%
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
  • HY-103572
    MNI137 Modulator
    MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂，适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC50s 值为 8.3 和 12.6 nM。
  • HY-122647
    Valiglurax Modulator 98.96%
    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
  • HY-121848
    VU0155094 Modulator 98.14%
    VU0155094 是一种正变构调节剂，在各种 III 类 mGluRs 上具有不同的活性。
  • HY-103573
    VU 0360223 Modulator
    VU 0360223 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 负变构调节剂，IC50 为 61 nM。
  • HY-141832
    mGluR5 modulator 1 Modulator
    mGluR5 modulator 1 是一个 mGluR5 阳性变构调节剂。mGluR5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。
  • HY-114863
    PHCCC(4Me) Modulator
    PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
  • HY-156331
    VU6004909 Modulator
    VU6004909 是一种 mGlu5 受体正变构调节剂 (pEC50: 7.59)。VU6004909 显示出抗精神病样作用。VU6004909 可以逆转 MK801 诱导的皮质过度活跃和认知缺陷。
  • HY-120428
    VU0410425 Modulator
    VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。 VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性，IC50 值为 140 nM。 VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究.
  • HY-103552
    LY487379 hydrochloride Modulator
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
  • HY-116067
    VU0404251 Modulator
    VU0404251 是一种高效的 mGlu 正变构调节剂，可用于精神病的研究。
  • HY-124372
    JNJ-46356479 Modulator
    JNJ-46356479 是一种选择性的口服生物可利用的 mGlu2 receptor阳性变构调节剂，EC0 值 为 78 nM。JNJ-46356479 在体内有活性。
  • HY-15129S
    O-Phospho-L-serine-13C3,15N Modulator
    O-Phospho-L-serine-13C3,15N 是一种 13C 和 15N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂
  • HY-103574
    Raseglurant hydrochloride Modulator
    Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
  • HY-157998
    mG2N001 Modulator
    mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50: 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 [11C]mG2N001 可用于 PET 成像。[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。
  • HY-100840
    (S)-4C3HPG Modulator
    (S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性，可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。
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