2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR1 Isoform
  6. mGluR1 拮抗剂

mGluR1 拮抗剂

mGluR1 拮抗剂 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-70059
    LY341495 Antagonist 99.50%
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
  • HY-100407
    JNJ16259685 Antagonist 98.10%
    JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂，能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50 值为 19 nM。
  • HY-11095
    NPS 2390 Antagonist 98.83%
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
  • HY-107515A
    LY367385 hydrochloride Antagonist 99.44%
    LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
  • HY-100786
    DL-AP3 Antagonist ≥98.0%
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
  • HY-101311
    UPF-523 Antagonist ≥99.0%
    UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
  • HY-100382
    FPTQ Antagonist 99.92%
    FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
  • HY-103568
    YM-298198 hydrochloride Antagonist 99.61%
    YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性的，具有口服活性的，非竞争性的 mGluR1 的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-136587
    Oxomemazine Antagonist 99.18%
    Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
  • HY-100402
    CFMTI Antagonist ≥98.0%
    CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞，抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+，IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
  • HY-101356
    CPCCOEt Antagonist 98.31%
    CPCCOEt 是一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性的代谢型谷氨酸受体 1b (mGluR1b) 拮抗剂。
  • HY-103550
    A-841720 Antagonist ≥98.0%
    A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
  • HY-107515
    LY367385 Antagonist ≥99.0%
    LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
  • HY-107513
    BAY 36-7620 Antagonist
    BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
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