2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. LY367385 hydrochloride

LY367385 hydrochloride 

目录号: HY-107515A 纯度: 99.44%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LY367385 hydrochloride Chemical Structure

LY367385 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2829282-00-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥940
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1450
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
100 mg ￥8400
In-stock
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY367385 hydrochloride is a highly selective and potent mGluR1a antagonist. LY367385 hydrochloride has an IC50 of 8.8 μM for inhibiting of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis, compared with >100 μM for mGlu5a. LY367385 hydrochloride has neuroprotective, anticonvulsant and antiepileptic effects[1][2].

IC50 & Target[1]

mGluR1a

8.8 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LY367385 hydrochloride 在毒性脉冲期间与 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 结合以浓度依赖性方式减弱神经元变性，NMDA 毒性的最大降低范围为 40% 至 60%。LY367385 hydrochloride 显示出比 LY367366 更大的功效，并且这些化合物本身都不影响神经元活力。LY367385 hydrochloride 显示出有效的神经保护作用，在 10 nM 的浓度下，(S)-3，5-二羟基苯基甘氨酸 (DHPG) 的增强作用降低 50%。在较高浓度拮抗剂的实验条件下，LY367385 hydrochloride 完全拮抗 DHPG 对 NMDA 毒性的放大作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LY367385 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

已将 LY367385 hydrochloride 脑室内 (icv) 给予 DBA/2 小鼠和嗜睡小鼠 (lh/lh)，并集中给予易患遗传性癫痫的大鼠 (GEPR) 的下丘。在 DBA/2 小鼠中，LY367385 hydrochloride 对声音诱发的阵挛性发作产生快速、短暂的抑制 (ED50=12 nM，icv，5 分钟)。在昏昏欲睡的小鼠中，LY367385 hydrochloride 显著降低了脑电图上自发尖峰和波放电的发生率，在给予 LY367385 hydrochloride (250 nM) icv 后 30 分钟至 >150 分钟[3]。
在易患遗传性癫痫的大鼠中，LY367385 hydrochloride 减少声音诱发的阵挛发作。LY367385 hydrochloride，双侧 160 nM，在 2-4 小时后完全抑制阵挛发作[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

245.66

Formula

C10H12ClNO4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (508.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (50.88 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0707 mL 20.3533 mL 40.7067 mL
5 mM 0.8141 mL 4.0707 mL 8.1413 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (203.53 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

LY367385 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.0707 mL 20.3533 mL 40.7067 mL 101.7667 mL
5 mM 0.8141 mL 4.0707 mL 8.1413 mL 20.3533 mL
10 mM 0.4071 mL 2.0353 mL 4.0707 mL 10.1767 mL
15 mM 0.2714 mL 1.3569 mL 2.7138 mL 6.7844 mL
20 mM 0.2035 mL 1.0177 mL 2.0353 mL 5.0883 mL
25 mM 0.1628 mL 0.8141 mL 1.6283 mL 4.0707 mL
30 mM 0.1357 mL 0.6784 mL 1.3569 mL 3.3922 mL
40 mM 0.1018 mL 0.5088 mL 1.0177 mL 2.5442 mL
50 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8141 mL 2.0353 mL
DMSO 60 mM 0.0678 mL 0.3392 mL 0.6784 mL 1.6961 mL
80 mM 0.0509 mL 0.2544 mL 0.5088 mL 1.2721 mL
100 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0177 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY3673852829282-00-8LY 367385LY-367385mGluRMetabotropic glutamate receptorsmGluR1aepilepsyneuroprotectiveexcitotoxicquisqualate-inducedphosphoinositideInhibitorinhibitorinhibit

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