nAChR (烟碱型乙酰胆碱受体)

Nicotinic acetylcholine receptors

nAChR（烟碱乙酰胆碱受体）是神经元受体蛋白，在受到化学刺激时发出肌肉收缩信号。它们是胆碱能受体，在某些神经元的质膜以及神经肌肉接头的突触前和突触后侧形成配体门控离子通道。烟碱乙酰胆碱受体是研究最深入的离子型受体。与另一种乙酰胆碱受体——毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 一样，nAChR 由神经递质乙酰胆碱 (ACh) 的结合触发。正如毒蕈碱受体因也被毒蕈碱激活而得名一样，烟碱受体不仅可以由乙酰胆碱打开，还可以由尼古丁打开——因此得名“烟碱”。

nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".

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By Effects:	抑制剂 (65) Ligand (1) Control (3) 激动剂 (176) 拮抗剂 (82) 激活剂 (15) 调节剂 (20)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13596

Cisatracurium besylate 苯磺顺阿曲库铵	Antagonist	≥98.0%
Cisatracurium besylate (51W89) 是非去极化神经肌肉阻断剂，能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。

HY-125901

D-Tubocurarine chloride pentahydrate 氯化筒箭毒碱五水合物	Antagonist	99.76%
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式，是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 的拮抗剂，可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。

HY-10021

Varenicline Tartrate 酒石酸伐尼克兰	Agonist	99.96%
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-B0942

Benzethonium chloride 苄索氯铵	Inhibitor	98.47%
Benzethonium chloride 作用于在爪蟾卵母细胞，抑制人重组 α7 和 α4β2 神经元烟碱性乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptors)，具有抗菌、抗癌、抗败血症和消毒的活性。Benzethonium chloride 诱导了癌细胞凋亡 (Apoptosis) 并激活了半胱天冬酶。Benzethonium chloride 消除了 FaDu 细胞的肿瘤形成能力，延缓了体内异种移植肿瘤的生长。

HY-B1532

Anabasine (+)-假木贼碱	Agonist	99.87%
Anabasine ((S)-Anabasine) 是一种生物碱，烟草中的一种成分。Anabasine 是一种植物性杀虫剂，作为烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs)。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC₅₀=0.7 μM)。

HY-B1240

Droperidol 氟哌啶	Inhibitor	99.74%
Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC₅₀ 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。

HY-B1178

Cotinine 可替宁	Agonist	99.52%
Cotinine ((-)-Cotinine) 是烟草中的一种生物碱，具有口服活性，是尼古丁的主要代谢产物。它能够通过 CYP2A13 酶催化转化为 trans-3′-hydroxycotinine。Cotinine 可作为测量烟草烟雾成分的生物标志物，并且具有降压作用。此外，Cotinine 和尼古丁 (Nicotine) 的混合物对翼状胬肉表现出抗增殖活性。(S)-(-)-Cotinine 可以通过钙依赖的机制激活烟碱受体 (nAChR)，从而促使多巴胺 (Dopamine, HY-B0451) 释放。Cotinine ((-)-Cotinine) 在心血管和炎症疾病的研究中具有重要应用。

HY-B0567

Dequalinium Chloride 地喹氯铵	Antagonist	99.72%
Dequalinium Chloride 是 Apamin (HY-P0256) 敏感型的钾离子通道选择性阻断剂。Dequalinium Chloride 是一种阳离子、亲脂性线粒体毒物。

HY-B0429

Pancuronium dibromide 泮库溴铵	Antagonist	≥98.0%
Pancuronium dibromide，一种双季基类固醇，是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。

HY-N0175

Cytisinicline 金雀花碱	Agonist	98.44%
Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

HY-W001160

5-Hydroxyindole 5-羟基吲哚	Activator	99.94%
5-Hydroxyindole 是口服活性羟基化吲哚、色氨酸代谢产物。5-Hydroxyindole 可激活 α7 烟碱乙酰胆碱受体，并作用于肠道 L 型钙通道 (calcium channels)。5-Hydroxyindole 可减缓细胞中 5-HT₃ 受体介导的离子电流的脱敏。5-Hydroxyindole 可导致抽搐和意识丧失。5-Hydroxyindole 用于神经母细胞瘤、精神分裂症以及与肠道动力障碍相关的疾病研究。

HY-10020

Varenicline Hydrochloride 盐酸伐尼克兰	Agonist	99.94%
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-W002112

(±)-Nornicotine (+/-)-去甲烟碱; 3-(吡咯烷-2-基)吡啶	Agonist	98.84%
(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂，尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1，诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。

HY-14774

Monepantel	Agonist	99.98%
Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。

HY-B0979

Lobeline hydrochloride 盐酸洛贝林	Agonist	99.97%
Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。

HY-P1264F

α-Bungarotoxin, FITC labeled	Antagonist
α-Bungarotoxin, FITC labeled 是 FITC 标记的 α-Bungarotoxin (HY-P1264)。α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。

HY-17440

Rocuronium Bromide 罗库溴铵		≥98.0%
Rocuronium Bromide (ORG 9426 Bromide) 是氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。

HY-138800

Spinosad 多杀霉素	Inhibitor
Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂，是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的，是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。

HY-100637

Hydroxybupropion 羟基安非他酮	Antagonist	99.91%
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC₅₀ 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。

HY-10932

Aniracetam 茴拉西坦	Modulator	99.94%
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂，具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO₂ 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。

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