2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. nAChR
  4. Varenicline Hydrochloride

Varenicline Hydrochloride  (Synonyms: 盐酸伐尼克兰; CP 526555 hydrochloride)

目录号: HY-10020 纯度: 98.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Varenicline Hydrochloride Chemical Structure

Varenicline Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 230615-23-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
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5 mg ￥750
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10 mg ￥1000
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25 mg ￥2000
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50 mg ￥3500
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100 mg ￥6000
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Varenicline Hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Varenicline (CP 526555) is an orally active partial agonist of α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM), which is the principal mediator of nicotine dependence. Varenicline is also a partial agonist of α6β2 nAChR and a full agonist of α6β2 nAChR. Varenicline blocks the direct agonist effects of nicotine on nAChR while stimulates nAChR in a more moderate way, being widely used as an aid of smoking cessation[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

nAChR[1]
体外研究
(In Vitro)

Varenicline (200 μM, 24 h) 对 HUVEC 细胞活力无明显影响[3]。
Varenicline (100 μM, 30 min) 显著激活 HUVEC 细胞中的 ERK1/2 和 p38 信号通路，因而Varenicline (100 μM, 24 h) 降低 HUVEC 细胞中 VE-cadherin 的表达[3]。
Varenicline (100 μM, 4 h) 促进 HUVEC 细胞 2.4 倍的细胞迁移[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Varenicline Hydrochloride 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100, 200, 300, 500 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Did not affect cell viability at 100 and 200 μM (96.8 ± 0.1% and 93.9 ± 1.8%, respectively). Decreased cell viability to 85.7 ± 7.5% and 57.8 ± 7.7% for 300 and 500 μM, respectively.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 1, 5, 10, 15 ,30 ,60 min, 24 h
Result: Significantly activated ERK1/2 and p38 signaling with peak activity at 10–15 min and 10–30 min after treatment, respectively, lowered expression of VE-cadherin at 24 h. MLA (100 nM) significantly reversed the Varenicline-induced effects.

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Significantly increased the number of migrating cells by 2.4-fold compared with vehicle treatment. MLA (100 nM) completely blocked Varenicline-stimulated migration.
体内研究
(In Vivo)

Varenicline (0.5, 1mg/kg, 皮下注射, 即刻给药) 剂量依赖性地逆转芬太尼引起的大鼠呼吸抑制，同时轻度缓解芬太尼的镇静效果[4]。
Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h, 静脉滴注, 一日 23h, 7-10 d) 剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 单独使用，以及与可卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 联合使用的自我给药水平，且对食物维持反应无显著影响[5]。
Varenicline (0.178-5.6 mg/kg, 口服, 即刻给药) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样活性[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Eighty male Wistar rats (250-300 g)[1]
Dosage: 0.5 mg/kg/day, 1 mg/kg/day or 2 mg/kg/day
Administration: Subcutaneous injection; twice daily; for 14 days
Result: Significantly higher DRD2/3 availability in the ventral striatum of approximately 11%, while only the rats treated with 1 and 2 mg/kg/day dose showed significantly higher DRD2/3 availability in the dorsal striatum by 12.5% and 13.2%, respectively.
Clinical Trial
分子量

247.72

Formula

C13H14ClN3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to khaki

中文名称

盐酸伐尼克兰
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (201.84 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 2.5 mg/mL (10.09 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0368 mL 20.1841 mL 40.3682 mL
5 mM 0.8074 mL 4.0368 mL 8.0736 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (403.68 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Varenicline Hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.0368 mL 20.1841 mL 40.3682 mL 100.9204 mL
5 mM 0.8074 mL 4.0368 mL 8.0736 mL 20.1841 mL
10 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0368 mL 10.0920 mL
H2O 15 mM 0.2691 mL 1.3456 mL 2.6912 mL 6.7280 mL
20 mM 0.2018 mL 1.0092 mL 2.0184 mL 5.0460 mL
25 mM 0.1615 mL 0.8074 mL 1.6147 mL 4.0368 mL
30 mM 0.1346 mL 0.6728 mL 1.3456 mL 3.3640 mL
40 mM 0.1009 mL 0.5046 mL 1.0092 mL 2.5230 mL
50 mM 0.0807 mL 0.4037 mL 0.8074 mL 2.0184 mL
60 mM 0.0673 mL 0.3364 mL 0.6728 mL 1.6820 mL
80 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5046 mL 1.2615 mL
100 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4037 mL 1.0092 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Varenicline230615-23-3CP 526555盐酸伐尼克兰CP526555CP-526555nAChRNicotinic acetylcholine receptorssmoking cessationpartial agonistnicotineHUVECInhibitorinhibitorinhibit

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