2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N7046S
    Silybin B-d3 Inhibitor
    Silybin B-d3 (Silibinin B-d3) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂，能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成，同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路，抑制 JNK/p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
    Silybin B-d<sub>3</sub>
  • HY-168090
    Anti-osteoporosis agent-11 Inhibitor
    Anti-osteoporosis agent-11 (compound 3k) 是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。Anti-osteoporosis agent-11 对破骨细胞分化的抑制作用最为显著，IC50 值为 0.36 μM。此外，Anti-osteoporosis agent-11 通过阻断 rankl 诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和 NF-κB 信号通路，来抑制破骨细胞形成、骨吸收和破骨细胞特异性基因的表达。
    Anti-osteoporosis agent-11
  • HY-10404R
    Dilmapimod (Standard)

    度马莫得 (Standard)

    		Inhibitor
    Dilmapimod (Standard)是 Dilmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dilmapimod (SB-681323) 是有效的 p38 MAPK 抑制剂，能够有效抑制慢性阻塞性肺病引起的炎症。
    Dilmapimod (Standard)
  • HY-10295R
    SB 202190 (Standard) Inhibitor
    SB 202190 (Standard)是 SB 202190 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190 (Standard)
  • HY-B0898S
    Ceftiofur-d3 sodium

    头孢噻呋钠-d3

    		Inhibitor
    Ceftiofur-d3 sodium 是 Ceftiofur sodium (HY-B0898) 的氘代物。Ceftiofur sodium 是一种靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 的细胞壁合成抑制剂，在内毒素血症中具有抗炎作用。Ceftiofur sodium 通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成发挥杀菌作用，导致细菌细胞裂解。Ceftiofur sodium 还抑制 NF-κB 和 MAPKs 的激活，从而减少 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 等促炎细胞因子的分泌。
    Ceftiofur-d<sub>3</sub> sodium
  • HY-N9388R
    Andrograpanin (Standard) Inhibitor
    Andrograpanin (Standard) 是 Andrograpanin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Andrograpanin 是来自穿心莲的活性化合物，具有抗炎和抗感染性能。
    Andrograpanin (Standard)
  • HY-N2118R
    Bilobetin (Standard)

    白果素 (Standard)

    Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin (Standard)
  • HY-137135
    Cantharidic acid

    斑蝥酸

    		Activator
    Cantharidic acid 是蛋白磷酸酶 2 (PP2A) 和蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的选择性抑制剂。Cantharidic acid 通过上调 ERK1/2、p38 和 JNK1/2 通路抑制细胞活力，在亚 G1 期阻滞细胞周期，诱导 NPC-39 和 HONE-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cantharidic acid
  • HY-B0612AR
    Lercanidipine hydrochloride (Standard)

    盐酸乐卡地平(Standard)

    		Inhibitor
    Lercanidipine (hydrochloride) (Standard)是 Lercanidipine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC50 为 7.74(由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。
    Lercanidipine hydrochloride (Standard)
  • HY-124508
    Lambertellin Activator
    Lambertellin 是一种有效的抗生素 (antibiotic)，可用作杀菌剂和杀真菌剂。Lambertellin 通过调节 MAPK 和 NF-κB 信号通路的激活，在 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中发挥抗炎作用。
    Lambertellin
  • HY-105935R
    Keracyanin chloride (Standard)

    花青素鼠李葡糖苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Keracyanin (chloride) (Standard) 是 Keracyanin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Keracyanin chloride 抑制 NF-κB/FAK/MAPK 信号通路。Keracyanin chloride 具有抗氧化、抗炎和降血糖作用，并且具有口服活性。
    Keracyanin chloride (Standard)
  • HY-111431AR
    p-Cresyl sulfate potassium (Standard)

    对甲基硫酸钾 (Standard)

    		Activator
    p-Cresyl sulfate (potassium) (Standard） 是 p-Cresyl sulfate (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Cresyl sulfate (p-Tolyl sulfate) potassium 是一种尿毒症毒素，可导致肾脏损伤和功能障碍。p-Cresyl sulfate potassium 具有抗增殖活性。p-Cresyl sulfate potassium 增加 HIF-1α 和 VHL 的蛋白表达，降低 HIF-2α 的蛋白表达。p-Cresyl sulfate potassium 诱导上皮-间质转化 (EMT)。p-Cresyl sulfate potassium 激活 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。
    p-Cresyl sulfate potassium (Standard)
  • HY-N0631R
    Cornuside (Standard)

    山茱萸新苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Cornuside (Standard) 是 Cornuside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷，山茱萸是一种传统的东方医药，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
    Cornuside (Standard)
  • HY-107744R
    Nalmefene (Standard) Inhibitor
    Nalmefene (Standard） 是 Nalmefene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nalmefene 是一种长效阿片类试剂 (MOR 和 DOR 拮抗剂)，也是一种部分 KOR 激动剂。Nalmefene 用于治疗阿片类化合物过量和酒精依赖。
    Nalmefene (Standard)
  • HY-160930
    TOP1288 Inhibitor
    TOP1288 是一种窄谱激酶抑制剂，抑制 P38α、Src 和 Syk 激酶活性，IC50分别为 116 nM、24 nM 和 659 nM。TOP1288 抑制发炎活检组织和肌成纤维细胞释放炎症细胞因子。
    TOP1288
  • HY-10401R
    VX-702 (Standard) Inhibitor
    VX-702 (Standard)是 VX-702 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。
    VX-702 (Standard)
  • HY-125068
    RPR203494 Inhibitor
    RPR203494 是一种有效的 CYP isozymes 抑制剂。RPR203494 对 p38 kinase 有抑制作用，IC50 值为 9 nM， EC50 值为 60 nM。RPR203494 对肝细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 有抑制作用。RPR203494 有望用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
    RPR203494
  • HY-123205R
    Oxatomide (Standard)

    奥沙米特 (Standard)

    		Inhibitor
    Oxatomide (Standard) (KW-4354 (Standard)) 是 Oxatomide (HY-123205) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。
    Oxatomide (Standard)
  • HY-111523
    Isomahanine Inducer
    Isomahanine，咔唑生物碱，是一种抗氧化剂。Isomahanine 具有 DPPH 自由基清除活性，IC50 值为 24 μM。
    Isomahanine
  • HY-10402R
    Losmapimod (Standard)

    洛批莫德 (Standard)

    		Inhibitor
    Losmapimod (Standard)是 Losmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
    Losmapimod (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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