1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. p38 MAPK
  4. p38α Isoform
  5. p38α 抑制剂

p38α 抑制剂

p38α 抑制剂 (42):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10295
    SB 202190 Inhibitor 99.89%
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
  • HY-10320
    Doramapimod

    达马莫德

    Inhibitor 99.98%
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate Inhibitor 99.91%
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
  • HY-10328
    Neflamapimod Inhibitor 99.32%
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38αIC50 值为 10 nM,p38βIC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
  • HY-112089
    Naporafenib Inhibitor 99.72%
    Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAFCRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
  • HY-10403A
    (aS)-PH-797804 Inhibitor
    (aS)-PH-797804 是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂,对 p38 α/β 的 IC50 值分别为 26 nM 和 102 nM。(aS)-PH-797804 具有抗炎活性。
  • HY-10406
    Talmapimod

    他匹莫德

    Inhibitor 98.97%
    Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-10456
    TAK-715 Inhibitor 99.73%
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38αp38βIC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride Inhibitor 98.29%
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂,其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
  • HY-112182
    UM-164 Inhibitor 99.15%
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride Inhibitor 99.85%
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γp38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-120111
    MW-150 Inhibitor 99.90%
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.75%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂,IC50 值分别为 156 和 186 nM。
  • HY-10405
    Pamapimod Inhibitor 99.92%
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38αp38βIC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δp38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
  • HY-18766
    EW-7195 Inhibitor 99.20%
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  • HY-114404
    SJFα Inhibitor 99.61%
    SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38αDC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
  • HY-145564
    Emprumapimod Inhibitor 99.12%
    Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂,作用于 RPMI-8226 细胞,直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。
  • HY-135674
    SR-318 Inhibitor 99.89%
    SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38αp38βp38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114423
    p38α inhibitor 1 Inhibitor 98.30%
    p38α inhibitor 1是 p38α 的抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。
  • HY-14975
    R1487 Hydrochloride Inhibitor 99.33%
    R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂,其对 p38αp38βKd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。