1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. p38 MAPK
  4. p38δ Isoform
  5. p38δ 抑制剂

p38δ 抑制剂

p38δ 抑制剂 (9):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10320
    Doramapimod

    达马莫德

    Inhibitor 99.98%
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-10456
    TAK-715 Inhibitor 99.73%
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38αp38βIC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride Inhibitor 99.85%
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γp38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-114404
    SJFα Inhibitor 99.61%
    SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38αDC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
  • HY-108642
    AMG-548 Inhibitor ≥99.0%
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γp38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-147518
    p38-α MAPK-IN-5 Inhibitor
    p38-α MAPK-IN-5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂,对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN-5 具有抗炎作用,并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
  • HY-112401
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV Inhibitor
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂,p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38αp38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
  • HY-108646
    SX 011 Inhibitor
    SX 011 是一种 p38 抑制剂,对 p38αp38β 的 IC50 分别为 9 nM 和 90 nM。SX 011 还抑制 JNK-2,其 IC50 为 100 nM。SX-011 具有口服活性。
  • HY-108642A
    AMG-548 hydrochloride Inhibitor
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γp38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。