1. MAPK/ERK Pathway
  2. p38 MAPK JNK
  3. SX 011

SX 011 是一种 p38 抑制剂,对 p38αp38β 的 IC50 分别为 9 nM 和 90 nM。SX 011 还抑制 JNK-2,其 IC50 为 100 nM。SX-011 具有口服活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

SX 011 Chemical Structure

SX 011 Chemical Structure

CAS No. : 309913-42-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1800
In-stock
5 mg ¥3640
In-stock
10 mg ¥5460
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

查看 p38 MAPK 亚型特异性产品:

查看 JNK 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SX 011 is a p38 inhibitor with IC50s of 9 nM and 90 nM against p38α and p38β, respectively. SX 011 also inhibits JNK-2 with an IC50 of 100 nM. SX-011 is orally bioavailable[1].

IC50 & Target[1]

p38α

9 nM (IC50)

p38β

90 nM (IC50)

p38δ

> 300,000 nM (IC50)

p38γ

> 300,000 nM (IC50)

JNK2

100 nM (IC50)

JNK1

> 300,000 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SX-011 抑制 LPS 刺激的人外周血单个核细胞 (PBMC) TNFα 和白细胞介素-1β (IL-1β),IC50 分别为 200 nM 和 900 nM。此外,IL-6 (IC50 250 nM) 和 IL-8 (IC50 100 nM) 在该实验中被显著抑制[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SX-011 在临床前物种中具有口服利用率 (rat, 24%; monkey, 29%; dog, 43%),并已证明对大鼠急性和慢性炎症模型均有效。Rat t1/2 = 30 min[1][2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

483.96

Formula

C26H27ClFN3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (206.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0663 mL 10.3314 mL 20.6629 mL
5 mM 0.4133 mL 2.0663 mL 4.1326 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SX 011 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0663 mL 10.3314 mL 20.6629 mL 51.6572 mL
5 mM 0.4133 mL 2.0663 mL 4.1326 mL 10.3314 mL
10 mM 0.2066 mL 1.0331 mL 2.0663 mL 5.1657 mL
15 mM 0.1378 mL 0.6888 mL 1.3775 mL 3.4438 mL
20 mM 0.1033 mL 0.5166 mL 1.0331 mL 2.5829 mL
25 mM 0.0827 mL 0.4133 mL 0.8265 mL 2.0663 mL
30 mM 0.0689 mL 0.3444 mL 0.6888 mL 1.7219 mL
40 mM 0.0517 mL 0.2583 mL 0.5166 mL 1.2914 mL
50 mM 0.0413 mL 0.2066 mL 0.4133 mL 1.0331 mL
60 mM 0.0344 mL 0.1722 mL 0.3444 mL 0.8610 mL
80 mM 0.0258 mL 0.1291 mL 0.2583 mL 0.6457 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1033 mL 0.2066 mL 0.5166 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
SX 011
目录号:
HY-108646
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