2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. RET

RET 

RET（REarranged during Transfection）是一种跨膜受体酪氨酸激酶，由可溶性胶质细胞系衍生的神经营养因子 (GDNF) 家族配体 (GFL) 和糖基磷脂酰肌醇锚定辅助受体 GDNF 家族受体 α (GFRalpha) 组成的复合物激活。

RET 信号传导对于肠神经系统的发育至关重要。RET 调节交感神经、副交感神经、运动和感觉神经元的发育，并且对于多巴胺能神经元的出生后维持必不可少。RET 还在多种人类癌症中发挥驱动致癌基因的作用。在乳头状甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌中均检测到了 RET 与几种伴侣基因的融合，而 RET 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（尤其是 RET 特异性抑制剂）对此类癌症显示出良好的治疗效果。

RET (REarranged during Transfection) is a transmembrane receptor tyrosine kinase that is activated by a complex consisting of a soluble glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) family ligand (GFL) and a glycosyl phosphatidylinositol-anchored co-receptor, GDNF family receptors alpha (GFRalpha).

RET signalling is crucial for the development of the enteric nervous system. RET regulates the development of sympathetic, parasympathetic, motor, and sensory neurons, and is necessary for the postnatal maintenance of dopaminergic neurons. RET also plays a role as a driver oncogene in a variety of human cancers. Fusion of RET with several partner genes has been detected in papillary thyroid, lung, colorectal, pancreatic, and breast cancers, and tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for RET (particularly RET-specific inhibitors) show promising effects against such cancers.

RET 相关产品 (116):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-170853
    RET ligand-3 Degrader
    RET ligand-3 是靶向 RET 的 PROTAC QZ2135 (HY-170852) 的配体。
    RET ligand-3
  • HY-144029
    RET-IN-13 Inhibitor
    RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
    RET-IN-13
  • HY-159824
    Soxataltinib Inhibitor
    Soxataltinib (example 7) 是 RET-激酶 (RET-kinase) 的有效抑制剂，其 IC50 为 0.601 nM。Soxataltinib 在癌症研究中起着重要作用。
    Soxataltinib
  • HY-170809
    RET-IN-29 Inhibitor
    RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinase 抑制剂。RET-IN-29 对 CCDC6-RETV804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用，IC50 值为 0.715 μM。RET-IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    RET-IN-29
  • HY-10331AR
    Regorafenib monohydrate (Standard)

    瑞格非尼水合物 (Standard)

    		Inhibitor
    Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate (Standard)
  • HY-151945
    TRK II-IN-1 Inhibitor
    TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3，RET 和 VEGFR2，IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
    TRK II-IN-1
  • HY-161775
    RET/TRKA-IN-1 Inhibitor
    RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50=0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力，GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
    RET/TRKA-IN-1
  • HY-170852
    QZ2135 Degrader
    QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
    QZ2135
  • HY-149099
    RET-IN-22 Inhibitor
    RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
    RET-IN-22
  • HY-170854
    RET Ligand-Linker Conjugate-1 Ligand
    RET Ligand-Linker Conjugate-1 是由 RET 配体和连接子组成的复合物，可以用于合成 QZ2135 (HY-170852)。
    RET Ligand-Linker Conjugate-1
  • HY-120214
    TAS05567
    TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
    TAS05567
  • HY-143546
    RET-IN-9 Inhibitor
    RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
    RET-IN-9
  • HY-143615
    RET-IN-10 Inhibitor
    RET-IN-10 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 功能缺失突变导致先天性巨结肠，而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN-10具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021135938A1，化合物 18)。
    RET-IN-10
  • HY-168105
    RET-IN-27 Inhibitor
    RET-IN-27 (compound 20p) 是 RET 的有效抑制剂，对 RETWT、RETV804L、RETV804M、RETM918T 的 IC50 分别为 3.6 nM、0.1 nM、2.1 nM、0.3 nM。RET-IN-27 在癌症研究中发挥着重要作用。
    RET-IN-27
  • HY-170926
    CQ1373 Inhibitor
    CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂，对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性，IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
    CQ1373
  • HY-117873A
    KBP-7018 hydrochloride Inhibitor
    KBP-7018 hydrochloride 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 hydrochloride 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 hydrochloride 可用于特发性肺纤维化的研究。
    KBP-7018 hydrochloride
  • HY-170019
    RET-IN-28 Inhibitor
    RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性，可应用于癌症研究。
    RET-IN-28
  • HY-156471
    RET-IN-26 Inhibitor
    RET-IN-26 (compound D5) 是 RET kinase 抑制剂，IC50为0.33 μM。
    RET-IN-26
  • HY-171146
    HSN748 Inhibitor
    HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3、ABL1、RET、PDGFRα/β、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长，可用于白血病的研究。
    HSN748
  • HY-164413
    CLM3 Inhibitor
    CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
    CLM3
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z