2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. RET
  5. RET降解剂

RET降解剂

RET降解剂 (5):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-170855A
    YW-N-7 TFA Degrader
    YW-N-7 (TFA) 是一种靶向抑制和降解 RET 激酶的 PROTAC，DC50 为 88 nM。YW-N-7 (TFA) 可在 KIF5B-RET 驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤活性，可用于癌症领域的研究 (结构: 红色部分为靶蛋白配体: HY-170856; 蓝色部分为 E3 连接酶配体: HY-1708557; 黑色部分为 linker; E3 连接酶配体 + linker：HY-170858)。
  • HY-170853
    RET ligand-3 Degrader
    RET ligand-3 是靶向 RET 的 PROTAC QZ2135 (HY-170852) 的配体。
  • HY-170852
    QZ2135 Degrader
    QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
  • HY-178964
    PROTAC RET Degrader 1 Degrader
    PROTAC RET Degrader 1 (Compound 20) 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的 RET PROTAC 降解剂，其对于 RET (WT)、RET (G810S)、RET (G810C) 和 RET (G810R) 的 DC50 值分别为 1.7、3、12 和 21 nM。PROTAC RET Degrader 1 在携带致癌 RET 融合 (如 KIF5B-RET、CCDC6-RET) 或突变 (如RET (C634W)) 的癌细胞系 (如 Ba/F3、LC-2/ad、TT 细胞) 中具有强效抗增殖活性。PROTAC RET Degrader 1 在人源肿瘤异体移植 (PDX) 小鼠模型具有显著的抗肿瘤活性。PROTAC RET Degrader 1 可用于研究 RET 阳性癌症 (粉色：RET 配体 (HY-179308)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179307)；黑色：连接子)。
  • HY-179308
    RET ligand-5 Degrader
    RET ligand-5 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC RET Degrader 1 (HY-178964)。PROTAC RET Degrader 1 是一种强效的 RET PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
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