2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. RET
  5. RET抑制剂

RET抑制剂

RET抑制剂 (70):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    		Inhibitor 99.84%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    		Inhibitor 99.93%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-114370
    Selpercatinib

    塞尔帕替尼

    		Inhibitor 99.87%
    Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
  • HY-112301
    Pralsetinib

    普拉替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲酸盐

    		Inhibitor 99.86%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-156471
    RET-IN-26 Inhibitor
    RET-IN-26 (compound D5) 是 RET kinase 抑制剂，IC50为0.33 μM。
  • HY-117873
    KBP-7018 Inhibitor
    KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
  • HY-148742
    RET-IN-21 Inhibitor
    RET-IN-21 是一种受体酪氨酸激酶 (RET) 抑制剂，IC50 值为 4.4 μM，具有抗肿瘤活性。
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    瑞戈非尼盐酸盐

    		Inhibitor 99.58%
    Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
  • HY-10410
    TG101209 Inhibitor 99.22%
    TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 99.42%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.47%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    瑞格非尼水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-101963
    AD80 Inhibitor 99.88%
    AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
  • HY-18840
    BBT594 Inhibitor 99.86%
    BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂，常用于癌症研究。
  • HY-132846
    Vepafestinib Inhibitor 98.84%
    Vepafestinib (TAS0953/HM06; compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。
  • HY-133551
    WF-47-JS03 Inhibitor 99.63%
    WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
  • HY-100459
    GSK3179106 Inhibitor 98.41%
    GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
  • HY-15769
    WHI-P180 Inhibitor 99.62%
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
  • HY-139590
    Zeteletinib Inhibitor 99.06%
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
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