1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Orexin Receptor (OX Receptor)
  3. Cudarolimab

Cudarolimab  (Synonyms: IBI101)

目录号: HY-P99836 纯度: 95.00%
COA

Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究。

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Cudarolimab Chemical Structure

Cudarolimab Chemical Structure

CAS No. : 2244739-29-3

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生物活性

Cudarolimab (IBI101) is a completely human anti-OX40 (CD134, a co stimulating molecule expressed by activated immune cells) antibody. Cudarolimab inhibits the binding of OX40 to its ligand OX40L. Cudarolimab has antitumor activity and can be used in cancer related research[1].

体外研究
(In Vitro)

Cudarolimab (0.01、1、100 或 10000 nM) 在过表达人 OX40 的 CHO-S 细胞 (CHO-S-hOX40) 中与 OX40 结合,部分阻断 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 在与 Raji 细胞共培养的 Jurkat-OX40 报告细胞中激活了 OX40 依赖性 NF-κB 报告子,EC50 为 4.432 nM[1]
Cudarolimab (0.01、0.1、1、10、100 或 1000 nM) 以剂量依赖性的方式与活化的人 CD4+ T 细胞、活化的食蟹猴 CD4+ T 细胞结合[1]
Cudarolimab (0.4、4.0 和 40.4 nM) 在人 CD4+ T 细胞中增加了 IL-2 的分泌[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Cudarolimab (10 mg/kg;腹腔注射;第 3、7、11、14 和 15 天单剂量) 在带有 LoVo 肿瘤的人源 NOG 小鼠中显著降低了肿瘤体积[1]
Cudarolimab (0.1、1 和 10 mg/kg;腹腔注射;第 6、9、12 和 16 天单剂量) 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠中,显著减少了肿瘤体积,增强了肿瘤和脾脏中 CD8+ T 细胞中 IFN-γ+ 和 IFN-α+ 的表达[1]
Cudarolimab (0.1、1 和 10 mg/kg;腹腔注射;第 10 和 14 天单剂量) 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠的肿瘤和脾脏中,显著减少了 CD3+CD8+、CD3+CD4+、CD4+CD25highFoxP3+ 的表达[1]
Cudarolimab 在食蟹猴中的药代动力学 (PK) 参数[1]

Dose (mg/kg) Cmax (µg/mL ) Tmax (h) AUC0-∞ (h•µg/mL ) T1/2 (h) Cl (mL/h/kg) MRTlast (h)
0.1 3.07±0.40 0.08±0.00 347.98±99.30 162.98±103.01 0.31±0.08 186.34±110.68
0.5 9.78±3.27 0.40±0.78 1429.19±607.21 129.47±114.44 0.40±0.14 136.03±108.05
2.5 63.10±15.29 0.08±0.00 10304.06±3403.59 190.89±92.94 0.27±0.09 212.29±114.61
12.5 296.57±58.05 0.40±0.78 33511.65±14982.36 120.30±153.26 0.44±0.20 114.93±87.66

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Humanized NOG mice bearing LoVo tumors[1].
Dosage: 10 mg/kg.
Administration: Intraperitoneal injection; single dose on days 3, 7, 11, 14 and 15.
Result: Reduced tumor volume.
Animal Model: Human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors[1].
Dosage: 0.1, 1 and 10 mg/kg.
Administration: Intraperitoneal injection; single dose on days 6, 9, 10, 12, 14 and 16.
Result: Showed anti-tumor activity.
Clinical Trial
CAS 号
性状

液体

颜色

Colorless to light yellow

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纯度 & 产品资料

纯度: 95.00%

参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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