2. Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease
  3. Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Endogenous Metabolite
  4. GL64

GL64 是 ADGRD1 的选择性激动剂 (EC50 = 3.98 μM)。GL64 对 ADGRD2、ADGRG5、ADGRG6、CELSR1、CELSR2、CELSR3 和 ADGRG4 亚型的选择性低。GL64 通过模拟 satchel 序列激活 ADGRD1。GL64 通过 cAMP-PKA-NFATC1 通路介导破骨细胞成熟调节。GL64 在体内和体外均有效抑制破骨细胞生成并防止骨质流失。GL64 可用于破骨细胞相关疾病研究。

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GL64

GL64 Chemical Structure

CAS No. : 488801-10-1

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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GL64 相关抗体

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GL64 is a selective agonist of ADGRD1 (EC50 = 3.98 μM). GL64 has low selectivity for ADGRD2, ADGRG5, ADGRG6, CELSR1, CELSR2, CELSR3, and ADGRG4 isoforms. GL64 activates ADGRD1 by mimicking the satchel sequence. GL64 regulates osteoclast maturation through the cAMP-PKA-NFATC1 pathway. GL64 effectively inhibits osteoclastogenesis and prevents bone loss both in vitro and in vivo. GL64 is useful in the study of osteoclast-related diseases[1].

体外研究
(In Vitro)

GL64 (10 μM) 可刺激过表达 ADGRD1 的 HEK293T 细胞中 CRE-荧光素酶活性增加 1.5 倍以上[1]。
GL64 (10 μM) 可提高野生型 MEF 中的 CRE-荧光素酶和内源性腺苷 cAMP 水平，但对 Adgrd1−/− 细胞无影响[1]。
GL64 (0-100 μM) 在过表达粘附 GPCR 的 HEK293T 细胞中不会提高 CRE-荧光素酶活性 (例如 ADGRD2、ADGRG5、ADGRG6、CELSR1、CELSR2、CELSR3 和 ADGRG4)，也不会激活非粘附 GPCR (包括 GPR68、NPFFR1、GPR183 和 GPRC5B)[1]。
GL64 在经 satchel 肽处理后的 ADGRD1 过表达 HEK293T 细胞中，对 ADGRD1 具有较弱的激动剂活性(EC50 = 16.89 μM)[1]。
GL64 (10 μM，6 天) 可抑制雄性野生型骨髓来源的巨噬细胞 (BMMs) 分化为成熟破骨细胞，但对Adgrd1-/-型 BMM 无影响[1]。
GL64 (10 μM，6 天) 在雄性小鼠破骨细胞成熟过程中，下调 Dc-stamp、Acp5 和 Nfatc1 的 mRNA 表达水平[1]。
GL64 (30 μM) 可提高雄性 BMMs 中的内源性 cAMP 水平[1]。
GL64 (10 μM，2 天) 可降低 BMMs 中的 NFATC1 核定位[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GL64 相关抗体:

RT-PCR[1]

Cell Line: BMMs
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Down-regulateed the mRNA expression levels of Dc-stamp, Acp5, and Nfatc1.
体内研究
(In Vivo)

GL64 (30 mg/kg，腹腔注射，每日一次，4 周) 可挽救卵巢切除术 (OVX) 诱发的绝经后骨质疏松症小鼠模型中的破骨细胞过度活跃和骨质流失[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: OVX-induced postmenopausal osteoporosis mice (twelve-week-old female C57BL/6J) model[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: i.p., once a day, 4 weeks
Result: Rescued OVX-induced bone loss, increased BMD, BV/TV, and TB. N.
Inhibited OVX-induced TRAP expression and enzyme hyperactivity in femurs, reduced the osteoclast number and surface erosion, suppressed TRAP enzyme activity in the calvarias.
分子量

509.81

Formula

C27H19Cl3N2O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

GL64 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GL64488801-10-1GL 64GL-64Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)Endogenous MetaboliteAgonistHEK293T cellsBMMsOVX mice modelpostmenopausal osteoporosisInhibitorinhibitorinhibit

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