2. Others
  3. Others
  4. Progerinin

Progerinin (SLC-D011) 是一种口服活性的 progerin-lamin A 结合抑制剂。Progerinin 可选择性结合 progerin 的 C 端区域，阻断其与 lamin A 的相互作用，并促进 progerin 的降解，同时保留野生型 lamin A、B 和 C。Progerinin 可改善源自早老症 (HGPS) 成纤维细胞的细胞核畸形，增加 H3K9me3 水平，并降低 progerin 的表达。Progerinin 可延长 LmnaG609G/G609G 小鼠和 LmnaG609G/+ 小鼠的寿命，改善体重、毛发形态、心脏功能和组织学表型。Progerinin 可用于研究早老症 (HGPS)。

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Progerinin

Progerinin Chemical Structure

CAS No. : 2249696-72-6

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Progerinin 相关抗体

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生物活性

Progerinin (SLC-D011) is an orally active progerin-lamin A binding inhibitor. Progerinin selectively binds to the C-terminal region of progerin, disrupting its interaction with lamin A and promoting progerin degradation while sparing wild-type lamin A, B, and C. Progerinin ameliorates nuclear deformation, increases H3K9me3 levels, and reduces progerin expression in HGPS patient-derived fibroblasts. Progerinin extends lifespan in LmnaG609G/G609G mice and LmnaG609G/+ mice, improves body weight, hair morphology, cardiac function, and histological phenotypes. Progerinin can be used for the study of Hutchinson-Gilford progeria syndrome (HGPS)[1].

体外研究
(In Vitro)

Progerinin (100 nM, 3 d) 可降低 progerin 的表达，诱导 H3K9me3 和 cyclin B1 的表达，并增加 HGPS 来源成纤维细胞中 Ki67 阳性细胞数量[1]。
Progerinin (2 μM, 7 d) 可降低 progerin 和 p16/INK4A 水平，恢复 HGPS 来源成纤维细胞中 H3K9me3 的表达，对正常成纤维细胞无显著影响[1]。
Progerinin (5 μM, 7 d) 可抑制 progerin 与 lamin A 的相互作用，改善核畸形，阻断细胞衰老 (减少 SA-β-gal 染色)，并促进 HGPS 细胞增殖[1]。
Progerinin (500 nM, 3 d) 在不同 HGPS 细胞 (AG11513, AG03199, AG11498, AG03198) 中均可降低 progerin 水平，诱导 H3K9me3 和 cyclin B1 的表达[1]。
Progerinin (100 nM, 24 h) 可降低瞬时转染 GFP-progerin 载体的 HEK293 细胞中外源 GFP-progerin 的表达[1]。
Progerinin (5 μM, 30 min) 在 GST-pull-down 实验中可阻断 HEK293 细胞中 lamin A (GST-LA) 与 GFP-progerin 的相互作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Progerinin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Progerinin (20 mg/kg, i.p., 每周 2 次) 可增加体重、延长寿命，并改善 LmnaG609G/G609G 小鼠的整体形态[1]。
Progerinin (50 mg/kg, p.o., 每日在基于 monoolein 的溶液中给药，持续 8 周) 可改善整体形态、增加体重，并延长 LmnaG609G/G609G 小鼠的寿命[1]。
Progerinin (10 mg/mL, p.o., 每日在基于 monoolein 的溶液中给药) 可延长 LmnaG609G/+ 小鼠的寿命[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LmnaG609G/G609G mice
Dosage: 20 mg/kg
Administration: i.p., twice weekly starting from 5 or 32 weeks old
Result: Increased body weight, extends lifespan.
Ameliorated gross morphology.
Improved gross morphology (hair status and body size).
Animal Model: LmnaG609G/G609G mice
Dosage: 50 mg/kg
Administration: p.o., daily in monoolein-based solution, 8 weeks
Result: Improved gross morphology.
Increased body weight and extended lifespan.
Reduced progerin level.
Increased H3K9me3 expression in lung/liver/kidney.
Improved grip strength and heart rate.
Alleviated kyphosis and dental abnormalities.
Reduced tissue fibrosis.
Clinical Trial
分子量

362.42

Formula

C23H22O4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Progerinin 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Progerinin2249696-72-6SLC-D011OthersHutchinson-Gilford progeria syndrome (HGPS)progerin-lamin A bindingH3K9me3Inhibitorinhibitorinhibit

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Progerinin
目录号：
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