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(R)-BMS-816336 

目录号: HY-101930B
产品使用指南

(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

(R)-BMS-816336 Chemical Structure

(R)-BMS-816336 Chemical Structure

CAS No. : 1009583-83-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

Size Price Stock
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2650 Ask For Quote & Lead Time
5 mg ¥3500 Ask For Quote & Lead Time
10 mg ¥5500 Ask For Quote & Lead Time
50 mg ¥16500 Ask For Quote & Lead Time
100 mg ¥22500 Ask For Quote & Lead Time

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

Description

(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) is a potent and orally active inhibitor of human, mouse and cynomolgus monkey 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) enzyme with IC50s of 14.5 nM, 50.3 nM and 16 nM, respectively [1].

IC50 & Target

IC50: 14.5 nM (Human 11β-HSD1), 50.3 nM (Mouse 11β-HSD1) and 16 nM (Cynomolgus monkey 11β-HSD1)[1]

In Vivo

During the in vivo studies of BMS-816336 (Compound 6n-2) in animals, its enantiomer (R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) in the plasma samples, together with trace amount of Ketone A are detected. The interconversion of BMS-816336 and (R)-BMS-816336 take place via the intermediate Ketone A through physiological oxidation and reduction process. In vivo studies in rat, dog, and cynomolgus monkey, the plasma ratios of (R)-BMS-816336/BMS-816336 decrease in the order: dog ≫ rat >cynomolgus monkey[1].

Molecular Weight

341.44

Formula

C₂₁H₂₇NO₃

CAS No.

1009583-83-8

SMILES

O[C@H]1[C@H]2C[C@@H]3[C@@](C4=CC=CC=C4)(CC(N5CC(O)C5)=O)[C@@H](C[C@H]1C3)C2

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage
Powder -20°C 3 years
  4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month
Solvent & Solubility
In Vitro: 

DMSO : 300 mg/mL (878.63 mM; Need ultrasonic)

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9288 mL 14.6439 mL 29.2877 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9288 mL 5.8575 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4644 mL 2.9288 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
References
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

(R)-BMS-816336Others11β-HSD1BMS-816336enantiomerplasmaratiosInhibitorinhibitorinhibit

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