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GluN1

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抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P5911
    GluN1(359-378)

    		iGluR Inflammation/Immunology
    GluN1 (359-378) 是一种抗 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 多肽。GluN1(359-378) 可通过血脑屏障。GluN1 (359-378) 可用于研究针对免疫系统的抗 NMDAR 脑炎。
    GluN1(359-378)
  • HY-P5912
    GluN1(356-385)

    		iGluR Neurological Disease
    GluN1 (356-385) 是一种抗 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 脑炎的抗原肽。GluN1 (356-385) 具有降低了海马神经元中的表面 NMDAR 簇密度的作用。GluN1 (356-385) 可用于研究抗 NMDAR 脑炎的发病机制。
    GluN1(356-385)
  • HY-13457
    TCN 201
    1 篇文献验证

    		 iGluR Neurological Disease
    TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比，TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
    TCN 201
  • HY-100839
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

    D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265

    		 iGluR Neurological Disease
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM，1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine
  • HY-RS27465
    Grin1 Rat Pre-designed siRNA Set A

    NR1; GluN1; NMDAR1

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Grin1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Grin1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Grin1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Grin1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS20948
    Grin1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    NR1; GluN1; Nmdar; NMD-R1; NMDAR1; M100174; Rgsc174; GluRzeta1; GluRdelta1

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Grin1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Grin1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Grin1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Grin1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS05803
    GRIN1 Human Pre-designed siRNA Set A

    NR1; MRD8; hNR1; GluN1; NMDA1; DEE101; NDHMSD; NDHMSR; NMD-R1; NMDAR1

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Others
    GRIN1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 GRIN1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    GRIN1 Human Pre-designed siRNA Set A
    GRIN1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-172997
    GluN1/3A-IN-1

    		iGluR Neurological Disease
    GluN1/3A-IN-1 (Compound GM-10) 是一种 GluN1/GluN3A NMDA 受体抑制剂。GluN1/3A-IN-1 对 GluN1/GluN3A 表现出强效抑制活性 (IC50: 0.98 µM)。GluN1/3A-IN-1 通过靶向 pre-M1 区域发挥抑制作用，与关键残基形成氢键相互作用。GluN1/3A-IN-1 可用于研究 GluN1/GluN3A 相关神经系统疾病的研究。
    GluN1/3A-IN-1
  • HY-120523
    UBP646

    		iGluR Neurological Disease
    UBP646 是一种有效的 GluN1/GluN2D 受体增效剂，并且还增强其他三种亚型，GluN1/GluN2A、GluN1/GluN2B、GluN1/GluN2C 和受体。
    UBP646
  • HY-172213
    (3S,6R)-NML

    		iGluR Neurological Disease
    (3S,6R)-NML 是一种 NMDA 受体 拮抗剂，其 pIC50 分别为 4.8 (GluN1-GluN2A)、4.6 (GluN1-GluN2B)、5.0 (GluN1-GluN2C)、5.0 (GluN1-GluN2D)。(3S,6R)-NML 可用于抑郁症研究。
    (3S,6R)-NML
  • HY-148611
    NSC339614 potassium

    		iGluR Neurological Disease
    NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
    NSC339614 potassium
  • HY-107701
    CGP 78608 hydrochloride

    		iGluR Neurological Disease
    CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
    CGP 78608 hydrochloride
  • HY-107701A
    CGP-78608

    		iGluR Neurological Disease
    CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM，并具有抗惊厥活性。
    CGP-78608
  • HY-129527
    GNE-9278

    		iGluR Neurological Disease
    GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂，可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 作用于活化的 NMDAR，以增加峰值电流和激动剂亲和力。
    GNE-9278
  • HY-117734
    PYD-106

    		iGluR Neurological Disease
    PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
    PYD-106
  • HY-15703
    QNZ46
    1 篇文献验证

    		 iGluR Neurological Disease
    QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50=3.9 μM)，GluN1/GluN2C (IC50=7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50=182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流，从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性，可通过血脑屏障，通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
    QNZ46
  • HY-101178
    L-689560

    		iGluR Neurological Disease
    L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体，也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
    L-689560
  • HY-129517
    UBP714

    		iGluR Neurological Disease
    UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合，表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
    UBP714
  • HY-169950
    NMDA agonist 1

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种有效的 NMDA 激动剂，其 Ki 值为 96 nM。NMDA agonist 1 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，其 EC50 值为 78 nM。
    NMDA agonist 1
  • HY-170898
    Antidepressant agent 8

    		iGluR Neurological Disease
    Antidepressant agent 8 (Compound 1f) 是 NMDA 受体 GluN1/2A (NMDA receptor GluN1/2A) 的选择性拮抗剂，IC50 为 2.94 μmol/L。Antidepressant agent 8 在 Hydrocortisone (HY-N0583) 诱发的斑马鱼抑郁模型中表现出抗抑郁样作用。Antidepressant agent 8 表现出良好的血脑屏障穿透性。
    Antidepressant agent 8
  • HY-107712
    TCN 213

    		iGluR Neurological Disease
    TCN 213 是一种选择性的、可克服的 (surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂，在75, 750,7500 nM 甘氨酸存在下，IC50s 分别为 0.55、3.5、40 μM。TCN 213 可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。
    TCN 213
  • HY-172121
    NMDA agonist 2

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA agonist 2 (compound 8d) 是 NMDA 受体 的有效抑制剂，对 GluN1/2C 的 EC50 为 0.034 μM。NMDA agonist 2 在神经和精神疾病中起着重要作用。
    NMDA agonist 2
  • HY-169951
    Lu AF90103

    		iGluR Neurological Disease
    Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
    Lu AF90103
  • HY-172884
    MDAR-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) iGluR Neurological Disease
    MDAR IN-1 (Compound 5m) 是具有脑渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂和 NMDAR 受体 GluN1/GluN2B 亚型拮抗剂。MDAR IN-1 有效抑制 AchE 活性，增强胆碱能神经传递，阻断 NMDAR，降低兴奋性神经毒性。MDAR IN-1 有望用于阿尔茨海默病的研究。
    MDAR-IN-1
  • HY-124569
    NAB-14

    		iGluR Neurological Disease
    NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
    NAB-14
  • HY-155735
    AChE/Aβ-IN-2

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-2 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-2 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-2 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-2
  • HY-155733
    AChE/Aβ-IN-1

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-1 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-1 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-1 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-1

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