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  • HY-153751
    BRD4-IN-4

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4-IN-4 (Compound 1) 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于 MLL 白血病的研究。
    BRD4-IN-4
  • HY-107442
    PROTAC BRD4-binding moiety 1

    		Epigenetic Reader Domain Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PROTAC BRD4-binding moiety 1
  • HY-161515
    BRD4/NAMPT-IN-1

    		NAMPT Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
    BRD4/NAMPT-IN-1
  • HY-100653
    AZD5153
    5 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    AZD5153 是一种二价、选择性、具有口服活性的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂，对全长 BRD4 (FL-BRD4) 的 IC50 值为 5 nM。AZD5153 可同时连接 BRD4 中的两个溴结构域。AZD5153 可用于研究癌症，例如急性髓系白血病、多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    AZD5153
  • HY-160527
    BRD4 degrader-4

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-4 (Compound 1-f) 是一种 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-4 可用于癌症和其他溴结构域相关疾病的研究。
    BRD4 degrader-4
  • HY-175242
    PROTAC BRD4 ligand-4

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Others
    PROTAC BRD4 ligand-4 是一种 BRD4 配体，可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-37 (HY-175225).
    PROTAC BRD4 ligand-4
  • HY-173450
    ZL0516

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    ZL0516 是一种有效的、选择性的、有口服活性的 BRD4 BD1 抑制剂。ZL0516 通过抑制 BRD4/NF-κB 信号传导抑制炎症性肠病（IBD）。
    ZL0516
  • HY-157290
    HL403

    		Epigenetic Reader Domain Src Cancer
    HL403 是一种有效的 BRD4/Src 双重抑制剂。HL403 对 BRD4 抑制的 IC50 值为 133 nM，对 Src 抑制的 IC50 值为 4.5 nM。HL403 显示出抗癌活性。
    HL403
  • HY-153414
    GXF-111

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    GXF-111 是一种 PROTAC 分子，可以促进细胞 BRD3 和 BRD4-L 的选择性降解。GXF-111 对 BRD3 BD1 和 BRD3 BD2 具有结合亲和力，Ki 值分别为 11.97 nM 和 2.35 nM。GXF-111可用于癌症的研究。
    GXF-111
  • HY-44103
    Desmethyl-QCA276

    PROTAC BRD4-bINdINg moiety 4

    		 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Desmethyl-QCA276 (PROTAC BRD4-binding moiety 4)，以 QCA276 为基础结构，通过一个 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 来降解 BET。QCA276 是一种 BET 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，Ki 值为 2.3 nM。
    Desmethyl-QCA276
  • HY-149948
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2
  • HY-175225
    PROTAC BRD4 Degrader-37

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-37 (Compound TrimTAC-2) 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-37 在 PANC-1 细胞中 DC50 为 36.4 nM，Dmax 为 73%。PROTAC BRD4 Degrader-37 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI50: 0.282 μM)。PROTAC BRD4 Degrader-37 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-4 (HY-175242); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。
    PROTAC BRD4 Degrader-37
  • HY-176724
    ZnPc-O3-JQ1

    		Epigenetic Reader Domain Reactive Oxygen Species (ROS) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    ZnPc-O3-JQ1 是一种光触发的 BRD4 降解剂。ZnPc-O3-JQ1 可在光激发下产生活性氧 (ROS)，从而降解 BRD4。BRD4 的降解导致 HIF-1α 的下调，从而抵消肿瘤缺氧诱导的光动力疗法 (PDT) 耐药性。ZnPc-O3-JQ1 同时表现出 I 型和 II 型 PDT 机制。ZnPc-O3-JQ1 结构由三部分组成：BRD4 配体 (HY-78695); 连接子 (HY-W040165); 光敏剂 (HY-176725)。
    ZnPc-O3-JQ1
  • HY-141844
    HDAC/BET-IN-1

    		HDAC Cancer
    HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性（IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM）和BRD4（Ki = 0.076 μM）抑制活性，并具有有效的抗白血病活性。
    HDAC/BET-IN-1
  • HY-176521
    Antiproliferative agent-71

    		Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain Cancer
    Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，能够同时抑制雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4)。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
    Antiproliferative agent-71
  • HY-158764
    PROTAC BET Degrader-12

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
    PROTAC BET Degrader-12
  • HY-132941
    CFT-2718

    		PROTACs Cancer
    CFT-2718 是一种新型的 BRD4 靶向降解剂（PROTAC），具有增强的催化活性和体内特性。
    CFT-2718
  • HY-175767
    PROTAC BRD4 Degrader-39

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-39 是一种选择性靶向 BRD4 的降解剂，其 DC50 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader-39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader-39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞，随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 能够抑制肿瘤生长，且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader-39 可用于癌症研究，例如乳腺癌。(结构：粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-42427)；BRD4 配体-Linker (HY-42429))
    PROTAC BRD4 Degrader-39
  • HY-N3213
    Naringenin triacetate

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    三乙酸柚皮素酯 Naringenin triacetate 是从植物中分离得到的一种黄酮类化合物, 对 BRD4 第一溴域 (BRD4 BD1) 的多个晶结构具有良好的结合亲和力。
    Naringenin triacetate
  • HY-156828
    MMH2

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH2
  • HY-156827
    MMH1

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH1
  • HY-161368
    BRD-SF2

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD-SF2 是一种 BRD4 靶向的 PROTAC 降解剂 (DC50: 17.2 μM) (蓝色：VHL 配体，黑色：连接子，粉色：BRD4 配体)。
    BRD-SF2
  • HY-114305
    A1874
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
    A1874
  • HY-176449
    PROTAC BRD4 Degrader-32

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
    PROTAC BRD4 Degrader-32
  • HY-107425B
    cis-MZ 1 hydrate

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    cis-MZ 1 hydrate 是 BRD4 靶向的 PROTAC MZ 1 (HY-107425) 的阴性对照。cis-MZ 1 或 MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体 (结构式中的红色部分) 和 BRD4 配体 (结构式中的蓝色部分) 组合而成。MZ 1 对 BRD4 BD1/2 的 Kd 分别为 382 nM 和 120 nM。
    cis-MZ 1 hydrate
  • HY-151972
    BRD4 Inhibitor-25

    		Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BRD4 Inhibitor-25 是一种 BRD4 抑制剂，对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域的 IC50 为 0.82 μM，1.94 μM。BRD4 Inhibitor-25 在卵巢癌细胞中诱导凋亡和自噬细胞死亡。 BRD4 Inhibitor-25 可用于癌症、心血管、神经肌肉和炎症性疾病的研究。
    BRD4 Inhibitor-25
  • HY-175179
    LO-3-61

    		Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    LO-3-61 是一种 JQ-1 (HY-13030) 类似物，带有截短的富马酰胺基团，属于具有 PROTAC (蛋白降解靶向嵌合体) 特性的 BRD4 降解剂。LO-3-61 通过 CUL4DCAF16 依赖性途径降解细胞中 BRD4 的长、短两种亚型。LO-3-61 在 MDA-MB-231 细胞中显示对 BRD3 和 BRD4 降解的选择性。
    LO-3-61
  • HY-164995
    L1BC8

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    L1BC8 (compound 13a) 是一种具有抗癌作用的 BRD4 PROTAC 降解剂。L1BC8 也是一种 ADC 的药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)，可用于合成 ADC。所得的 BRD4 降解剂抗体偶联物在细胞实验中表现出强效的抗原依赖性 BRD4 降解和抗增殖活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-129939)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接体 (HY-171663))。
    L1BC8
  • HY-150684
    GXH-II-052

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
    GXH-II-052
  • HY-150683
    NC-III-49-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
    NC-III-49-1
  • HY-W806047
    BRD4 Inhibitor-37

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证，显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性，增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
    BRD4 Inhibitor-37
  • HY-160267
    iPAF1C

    		HIV Infection Neurological Disease Cancer
    iPAF1C 是一种聚合酶相关因子 1 复合物 (PAF1C) 的抑制剂，特异性靶向 CTR9 (PAF1C 的关键亚单位) 的 PAF1 结合槽。iPAF1C 通过干扰 PAF1-CTR9 相互作用破坏 PAF1C 组装。iPAF1C 选择性地损害 BRD4 介导的 PAF1 向低氧应答基因染色质的募集，并抑制 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 暂停释放。iPAF1C 以剂量依赖性方式增加 HIV-1 NL4.3 Nef-IRES-GFP 感染的原代人 CD4+T 细胞数量。PAF1C 可用于感染和与异常低氧适应相关的疾病 (如癌症、神经系统疾病) 的研究。
    iPAF1C

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