2. Epigenetics Apoptosis
  3. Epigenetic Reader Domain Apoptosis
  4. AZD5153

AZD5153 是一种二价、选择性、具有口服活性的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂，对全长 BRD4 (FL-BRD4) 的 IC50 值为 5 nM。AZD5153 可同时连接 BRD4 中的两个溴结构域。AZD5153 可用于研究癌症，例如急性髓系白血病、多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AZD5153 Chemical Structure

AZD5153 Chemical Structure

CAS No. : 1869912-39-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1266
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1970
In-stock
25 mg ￥3350
In-stock
50 mg   询价  
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AZD5153 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD5153 is a bivalent, selective, and orally active BET/BRD4 bromodomain inhibitor with an IC50 of value of 5 nM for full-length BRD4 (FL-BRD4). AZD5153 ligates two bromodomains in BRD4 simultaneously. AZD5153 can be used for the study of cancer, such as acute myeloid leukemia, multiple myeloma, and diffuse large B-cell lymphoma[1].

体外研究
(In Vitro)

AZD5153 取代全长 BRD4 的效力显著增强，相对于 BD1，其对 FL-BRD4 和 BD1 结构域 (BD1-BRD4) 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 1.6 µM。AZD5153 从染色质中取代突变型 BRD4 的 IC50 值显著降低，仅为 1.4 µM，而野生型蛋白的 IC50 值为 8.7 nM[1]。
AZD5153 (5.4 nM；16 小时) 通过流式细胞术在 MM.1S 细胞中降低 MYC 蛋白水平[1]。
AZD5153 (GI50 <150 nM；72 小时) 在 61 种血液癌细胞系 (AML、MM、DLBCL) 中抑制细胞生长[1]。
AZD5153 (100 nM；48 小时) 在 MV-4-11 和 MM.1S 细胞中通过激活 caspase-3 诱导显著凋亡[1]。
AZD5153 (200 nM；24 小时) 在血液癌细胞系 (AML、MM、DLBCL) 中通过 RNA-seq 调控 MYC、E2F 和 mTOR 转录程序[1]。
AZD5153 (200 nM；24 小时) 在敏感血液癌细胞系 (MOLP8、MV-4-11、OCILY19) 中通过 RPPA 和 Western blot 下调 mTOR 通路蛋白 (p-p70S6K、PRAS40、p-4EBP1)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD5153 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV-4-11, MM.1S, K562 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced substantial apoptosis (caspase-3 positive cells).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: AML (KG1A, MOLM13, MV-4-11, OCIAML2), MM (IM9, MM.1S, MOLP8, OPM2, RPMI8226), DLBCL (OCILY19, WILL2)
Concentration: 200 nM
Incubation Time: 24 h
Result: RNA-seq identified 172 differentially expressed genes, with MYC, E2F, and mTOR pathways significantly downregulated.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: K562 (resistant), IM9 (resistant), MOLP8 (sensitive), MV-4-11 (sensitive), OCILY19 (sensitive)
Concentration: 200 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Showed sensitive cell lines had marked decreases in mTOR pathway proteins (p-p70S6K, PRAS40, p-4EBP1), while MYC was modulated in all lines.
体内研究
(In Vivo)

AZD5153 (1-5 mg/kg；灌胃；每日；14-28 天) 在 MV-4-11（AML）、KMS11（MM）、KARPAS422（DLBCL）异种移植小鼠中诱导肿瘤停滞或消退[1]。
AZD5153 (6.4-12.8 mg/kg/ 周；皮下微型泵；持续给药；14 天) 在 MV-4-11 异种移植小鼠中通过延长 BRD4 抑制实现肿瘤近乎完全消退[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CB17 SCID mice implanted with MV-4-11 (AML) cells[1].
Dosage: 1, 2.5, 5 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, 14-28 days.
Result: Oral dosing at 5 mg/kg daily induced tumor regression in MV-4-11 (AML).
Animal Model: Female SCID beige mice implanted with KMS11 (MM) cells[1].
Dosage: 1, 2.5, 5 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, 14-28 days.
Result: Oral dosing at 5 mg/kg daily induced tumor regression in KMS11 (MM) xenografts.
Animal Model: Female NSG mice implanted with KARPAS422 (DLBCL) cells[1].
Dosage: 1, 2.5, 5 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, 14-28 days
Result: Oral dosing at 5 mg/kg daily induced tumor regression in KARPAS422 (DLBCL) xenografts.
Animal Model: Female CB17 SCID mice implanted with MV-4-11 (AML) cells[1].
Dosage: 6.4, 12.8 mg/kg/week
Administration: Subcutaneous mini-pump infusion, continuous, 14 days
Result: Continuous mini-pump delivery at 6.4 mg/kg/week caused tumor stasis, while 12.8 mg/kg/week led to near-complete regression (97%) of MV-4-11 tumors, associated with increased apoptosis and prolonged BRD4 inhibition.
Clinical Trial
分子量

479.57

Formula

C25H33N7O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (208.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0852 mL 10.4260 mL 20.8520 mL
5 mM 0.4170 mL 2.0852 mL 4.1704 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

AZD5153 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0852 mL 10.4260 mL 20.8520 mL 52.1300 mL
5 mM 0.4170 mL 2.0852 mL 4.1704 mL 10.4260 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0852 mL 5.2130 mL
15 mM 0.1390 mL 0.6951 mL 1.3901 mL 3.4753 mL
20 mM 0.1043 mL 0.5213 mL 1.0426 mL 2.6065 mL
25 mM 0.0834 mL 0.4170 mL 0.8341 mL 2.0852 mL
30 mM 0.0695 mL 0.3475 mL 0.6951 mL 1.7377 mL
40 mM 0.0521 mL 0.2607 mL 0.5213 mL 1.3033 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2085 mL 0.4170 mL 1.0426 mL
60 mM 0.0348 mL 0.1738 mL 0.3475 mL 0.8688 mL
80 mM 0.0261 mL 0.1303 mL 0.2607 mL 0.6516 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1043 mL 0.2085 mL 0.5213 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD51531869912-39-9AZD 5153AZD-5153Epigenetic Reader DomainApoptosisBET/BRD4 inhibitorbivalentorally activeacute myeloid leukemiamultiple myelomaand diffuse large B-cell lymphomaInhibitorinhibitorinhibit

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AZD5153
目录号：
HY-100653
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