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BTK degrader

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147943
    PROTAC BTK Degrader-1

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
    PROTAC BTK Degrader-1
  • HY-163295
    BTK degrader-1

    		ADC Payload Btk Cancer
    BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 双功能降解剂，可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
    BTK degrader-1
  • HY-176526
    BTK degrader-1 intermediate

    		Drug Intermediate Btk Cancer
    BTK degrader-1 intermediate (compound 5) 是合成 BTK degrader-1 (HY-163295) 的中间体，BTK degrader-1 可作为 ADC 毒素用于合成抗体偶联药物相关分子 (Antibody-drug Conjugate，ADC)。
    BTK degrader-1 intermediate
  • HY-157763
    PROTAC BTK Degrader-8

    		PROTAC-Linker Conjugates for PAC Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂，带有一个接头，可耦连 ADC 抗体而组成 PAC。
    PROTAC BTK Degrader-8
  • HY-122828
    PROTAC BTK Degrader-2

    		PROTACs Btk Others
    PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
    PROTAC BTK Degrader-2
  • HY-153536
    PROTAC BTK Degrader-3

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。
    PROTAC BTK Degrader-3
  • HY-162280
    PROTAC BTK Degrader-9

    		PROTACs RANKL/RANK Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-9 (compound 23) 是一种有效靶向 BTK 的 PROTACs 降解剂。PROTAC BTK Degrader-9 可下调由 RANKL 激活的 BTK-PLCγ2-Ca2+-NFATc1 信号通路。从而，PROTAC BTK Degrader-9 能够抑制小鼠牙周炎模型中的破骨细胞生成并减弱牙槽骨吸收。
    PROTAC BTK Degrader-9
  • HY-168963
    PROTAC BTK Degrader-13

    		PROTACs Btk Itk p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 BTK 的活性，IC50 为 0.44 μM，抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK），IC50 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路，阻断 BCR（B 细胞受体）信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))
    PROTAC BTK Degrader-13
  • HY-159947
    PROTAC BTK Degrader-11

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-11 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 BTK，DC50 为 1.7 nM。PROTAC BTK Degrader-11 可用于肿瘤研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-159956); Black: linker; Blue: E3 连接酶 (HY-150839))
    PROTAC BTK Degrader-11
  • HY-149391
    PROTAC BTK Degrader-6

    		PROTACs Btk Inflammation/Immunology
    PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。
    PROTAC BTK Degrader-6
  • HY-155072
    PROTAC BTK Degrader-5

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
    PROTAC BTK Degrader-5
  • HY-160966
    PROTAC BTK Degrader-10

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-10 (Example 1P) 是靶向 BTK 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-10 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-170758); Black: linker (HY-W392857); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W733176))
    PROTAC BTK Degrader-10
  • HY-170413
    PROTAC BTK Degrader-12

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-12 (EXAMPLE 19) 是一种基于PROTAC 的 BTK 降解剂（Pink & black：BTK 配体和连接子 (HY-170414)；Black：linker (HY-30105)；Blue：VHL配体 ( HY-W245311) )。
    PROTAC BTK Degrader-12
  • HY-168965
    BTK ligand 15

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    BTK ligand 15 是 PROTAC BTK Degrader-13 (HY-168963) 的靶蛋白配体。PROTAC BTK Degrader-13 可选择性降解 BTK 。
    BTK ligand 15
  • HY-159956
    BTK-IN-39

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    BTK-IN-39 (0204) 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-11 (HY-159947)。
    BTK-IN-39
  • HY-W245311
    E3 ligase Ligand 51

    		Ligands for E3 Ligase Others
    E3 ligase Ligand 51 是 E3 连接酶 VHL 的配体，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-12 (HY-170413)。
    E3 ligase Ligand 51
  • HY-W392857
    (S)-NH2-Pyridine-piperazine(Me)-Boc

    		PROTAC Linkers Others
    (S)-5-(4-BOC-2-甲基-1-哌嗪基)吡啶-2-胺 (S)-NH2-Pyridine-piperazine(Me)-Boc 是一种 PROTAC Linker，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-10 (HY-160966)。
    (S)-NH2-Pyridine-piperazine(Me)-Boc
  • HY-168297
    Piperidine-C2-Pip-C-COOH

    		PROTAC Linkers Cancer
    Piperidine-C2-Pip-C-COOH 是 PROTAC BTK Degrader-5 (HY-155072) 的连接子，显著改善代谢稳定性，可用于癌症研究。
    Piperidine-C2-Pip-C-COOH
  • HY-W733176
    E3 ligase Ligand 50

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 50 是 E3 连接酶 Cereblon 的配体。E3 ligase Ligand 50 可以用于合成 PROTAC BTK Degrader-10 (HY-160966)。
    E3 ligase Ligand 50
  • HY-168298
    Lenalidomide-6-F-piperidine-C2-Pip-C-COOH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-6-F-piperidine-C2-Pip-C-COOH 是 PROTAC BTK Degrader-5 (HY-155072) 的连接子和 E3 连接酶配体，可用于恶性淋巴瘤研究。
    Lenalidomide-6-F-piperidine-C2-Pip-C-COOH
  • HY-168964
    Ethanolamine-Thalidomide-4-OH

    		E1/E2/E3 Enzyme E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Ethanolamine-Thalidomide-4-OH 是一种 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，由 CRBN 配体 (HY-103596) 和一个连接子 (HY-Y0524) 组成，可用于合成 PROTACs (例如: PROTAC BTK Degrader-13 (HY-168963))。
    Ethanolamine-Thalidomide-4-OH
  • HY-154860
    PTD10

    		PROTACs Btk Cancer
    PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 0.5 nM，KD: 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC50s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。(Pink: Btk 配体 (HY-19834); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); Black: 连接子 (HY-Y0966); E3 连接酶配体 + linker (HY-131717))。
    PTD10
  • HY-130982
    Lenalidomide-PEG3-iodine

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    Lenalidomide-PEG3-iodine
  • HY-172822
    TLT8

    		ByeTAC Btk Cancer
    TLT8 是以 BTK 为靶点的 ByeTAC 蛋白降解剂。TLT8 通过非共价结合 Rpn-13 和 BTK，从而诱导 BTK 降解。TLT8 能用于慢性淋巴细胞白血病研究。(Rpn-13 配体：HY-159808；BTK 配体：HY-Z3101；linker：HY-172823)
    TLT8
  • HY-160141
    Catadegbrutinib

    BGB-16673; BTK-IN-29

    		 PROTACs Btk Cancer
    BGB-16673 (BGB-16673; BTK-IN-29) 是一种口服有效的、选择性靶向 BTK 的嵌合式降解激活化合物 (CDAC) (IC50=0.69 nM)。BGB-16673 通过将 BTK 与 E3 泛素连接酶相连接，促使 BTK 发生多聚泛素化，进而被蛋白酶体识别并降解，从而发挥高效的 BTK 降解活性。BGB-16673 可用于 B 细胞恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等领域的研究。
    Catadegbrutinib
  • HY-156746
    DBt-10

    		PROTACs Btk Cancer
    DBt-10 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂 (DC50: 137 nM)。蓝色: DCAF1 连接子 (HY-149934); 黑色: 连接子; 粉色: BTK 配体。
    DBt-10
  • HY-156745
    DDa-1

    		PROTACs Btk Cancer
    DDa-1 是一种有效的 BTK 降解剂 (DC50: 90 nM)。蓝色: DCAF1 配体 (HY-149934), 黑色: 连接子, Pink: BTK 配体 (HY-107447)。
    DDa-1
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

    		Btk Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-122830
    DD-03-171

    		PROTACs Btk Cancer
    DD-03-171 是一种 BTK 的 PROTAC 降解剂，对 BTK IC50 值为 5.1 nM。DD-03-171 对套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞有抗增殖作用。(Pink: BTK inhibitor (HY-168292); Black: linker (HY-28875); Blue: CRBN Ligand (HY-131717))
    DD-03-171
  • HY-153321
    Bexobrutideg
    1 篇文献验证

    NX-5948; BTK-IN-24

    		 PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
    Bexobrutideg
  • HY-160142
    UBX-382

    		Btk Cancer
    UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
    UBX-382
  • HY-130504
    Propargyl-PEG1-acid
    1 篇文献验证

    		 PROTAC Linkers Cancer
    Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG1-acid
  • HY-153357
    NRX-0492

    		PROTACs Btk Cancer
    NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤ 0.2 nM，DC90 ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。
    NRX-0492
  • HY-122562
    MT-802
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    MT-802 是基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，DC50 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
    MT-802
  • HY-133137
    SJF620

    		PROTACs Btk Cancer
    SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620
  • HY-133137A
    SJF620 hydrochloride

    		PROTACs Btk Cancer
    SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620 hydrochloride
  • HY-W591307
    P131

    		PROTAC Linkers Cancer
    P131 是一种 PROTAC 分子，由基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 IBT6A 组成，通过 PEG 连接子连接。P131 可以以纳摩尔效力降解野生型和 C481S 突变型 BTK。
    P131
  • HY-153220A
    (R)-NX-2127

    		PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 ((R)-Compound 28) 是 BTK PROTAC 降解剂 NX-2127 (HY-153220) 的异构体。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
    (R)-NX-2127
  • HY-173125
    FDU73

    		PROTACs Btk Cancer
    FDU73 是一种有效的和选择性的 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 2.9 nM (JeKo-1 细胞)。FDU73 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。(Pink: BTK ligand-14 (HY-173126); Black: Linker (HY-168297); Blue: E3 ligase ligand 59 (HY-173378); E3 ligase ligand+Linker (HY-173127))
    FDU73
  • HY-133144
    Lenalidomide-OH

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-130481
    Propargyl-PEG4-acid

    		PROTAC Linkers Cancer
    Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG4-acid
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-142621
    BCPyr

    		PROTACs Btk Cancer
    BCPyr 是一种 PROTAC 类 BTK 降解剂（DC50 = 800 nM）。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 (HY-168316)。
    BCPyr
  • HY-153220
    NX-2127

    		PROTACs Btk Cancer
    NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
    NX-2127
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-133143
    1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane

    		PROTAC Linkers Cancer
    1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 可用于合成 MT802 (HY-122562) 和 SJF620 (HY-133137)。MT-802 和 SJF620 都是 PROTAC BTK 降解剂，DC50 分别为 1 和 7.9 nM。
    1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane

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