2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Molecular Glues Btk PROTACs
  4. GBD-9

GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。

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GBD-9 Chemical Structure

GBD-9 Chemical Structure

CAS No. : 2864408-92-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3515
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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GBD-9 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GBD-9 is a degrader based on the E3 ubiquitin ligase CRBN that targets BTK and the G1 to S phase transition protein GSPT1. GBD-9 has both PROTAC and molecular glue properties by inducing ubiquitination and proteasomal degradation of target proteins. GBD-9 can efficiently degrade wild-type and mutant BTK (such as C481S mutation) and GSPT1. GBD-9 significantly inhibits tumor cell proliferation by inducing G1 phase arrest in cancer cells, downregulating anti-apoptotic proteins (BCL-2, MCL-1) and activating Caspase-3 to induce apoptosis. GBD-9 is mainly used in the research of hematological tumors such as diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) and acute myeloid leukemia (AML)[1][2][3].
GBD-9 is composed of E3 ubiquitin ligase ligand (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573), target protein ligand (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A), and PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057).

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

GBD-9 (50 nM；24 h) 显著降解 DOHH2 细胞中 BTK 和 GSPT1，降解作用可被 20 μM Ibrutinib (HY-10997) 或 Pomalidomide (HY-10984) 阻断[2]。
GBD-9 (10-1000 nM；72 h) 呈剂量依赖性抑制 DOHH2、WSU-NHL、HBL-1、THP-1、MV4-11 等细胞增殖，对 DOHH2 细胞的 IC50=133 nM，显著优于 Ibrutinib 和单靶点降解剂[2]。
GBD-9 (10-100 nM；24 h) 诱导 DOHH2 细胞在 G1 期阻滞[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GBD-9 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: DOHH2 (DLBCL cell line)
Concentration: 50 nM, 100 nM
Incubation Time: 24 h (50 nM), 4 h (100 nM)
Result: Reduced BTK and GSPT1 protein levels to <20% of baseline at 50 μM, 4 h, with complete abrogation of BTK degradation when co-treated with Ibrutinib (20 μM), and loss of GSPT1 degradation when co-treated with pomalidomide (20 μM), confirming dependency on BTK binding and CRBN recruitment.
分子量

797.90

Formula

C44H47N9O6
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (125.33 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2533 mL 6.2664 mL 12.5329 mL
5 mM 0.2507 mL 1.2533 mL 2.5066 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (280 KB) HNMR (507 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GBD-9 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2533 mL 6.2664 mL 12.5329 mL 31.3322 mL
5 mM 0.2507 mL 1.2533 mL 2.5066 mL 6.2664 mL
10 mM 0.1253 mL 0.6266 mL 1.2533 mL 3.1332 mL
15 mM 0.0836 mL 0.4178 mL 0.8355 mL 2.0888 mL
20 mM 0.0627 mL 0.3133 mL 0.6266 mL 1.5666 mL
25 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5013 mL 1.2533 mL
30 mM 0.0418 mL 0.2089 mL 0.4178 mL 1.0444 mL
40 mM 0.0313 mL 0.1567 mL 0.3133 mL 0.7833 mL
50 mM 0.0251 mL 0.1253 mL 0.2507 mL 0.6266 mL
60 mM 0.0209 mL 0.1044 mL 0.2089 mL 0.5222 mL
80 mM 0.0157 mL 0.0783 mL 0.1567 mL 0.3917 mL
100 mM 0.0125 mL 0.0627 mL 0.1253 mL 0.3133 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GBD-92864408-92-2GBD9GBD 9Molecular GluesBtkPROTACsBruton tyrosine kinaseBTKGSPT1CRBNPROTACmolecular glueInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GBD-9
目录号：
HY-153803
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