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CARM1 inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156152A
    CARM1 degrader-1 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1 hydrochloride
  • HY-12759
    CARM1-IN-1
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50=8.6 μM，CARM1/PABP1)，对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性，抑制不同底物，如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性，无显著细胞毒性。
    CARM1-IN-1
  • HY-12759A
    CARM1-IN-1 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50=8.6 μM，CARM1/PABP1)，对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性，抑制不同底物，如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性，无显著细胞毒性。
    CARM1-IN-1 hydrochloride
  • HY-158157
    ZL-28-6

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ZL-28-6 是一种 I 型 PRMT 抑制剂 (IC50: 18 nM)。ZL-28-6 有效靶向细胞内的 CARM1，可用于癌症研究。
    ZL-28-6
  • HY-158158
    CARM1-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50= 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用，有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
    CARM1-IN-5
  • HY-161334
    CARM1-IN-4

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。
    CARM1-IN-4
  • HY-163561
    CARM1-IN-6

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-6 (iCARM1) 是一种有效的、选择性的 CARM1 抑制剂, IC50 值为 12.3 μM。CARM1-IN-6 具有抑制细胞生长活性，可用于癌症的研究。
    CARM1-IN-6
  • HY-172369
    CARM1/IKZF3 ligand 1

    		Histone Methyltransferase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CARM1/IKZF3 ligand 1 是 CARM1 的抑制剂，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (HY-172368)。
    CARM1/IKZF3 ligand 1
  • HY-156153
    CARM1 degrader-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-2
  • HY-156152
    CARM1 degrader-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1
  • HY-15214A
    CARM1-IN-3 dihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
    CARM1-IN-3 dihydrochloride
  • HY-15214
    CARM1-IN-3

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
    CARM1-IN-3
  • HY-157388
    CARM1/HDAC2-IN-1

    		Histone Methyltransferase HDAC Cancer
    CARM1/HDAC2-IN-1 (化合物 CH-1) 是一种抗 CARM1 和 HDAC2 的双抑制剂，IC50 值分别是 3.71 nM 和 4.07 nM。CARM1/HDAC2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CARM1/HDAC2-IN-1
  • HY-172368
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1
  • HY-100855
    DC_C66

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。
    DC_C66
  • HY-117927
    EPZ0025654

    GSK3536023

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ0025654 (GSK3536023) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4) (也称为辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 CARM1) 的抑制剂，IC50 为 3 nM。
    EPZ0025654
  • HY-111109
    EZM 2302
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EZM 2302 是一种有效的口服活性 CARM1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。EZM 2302 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EZM 2302 抑制 PABP1 和 SMB 表达。
    EZM 2302
  • HY-100565
    SGC2085
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。
    SGC2085
  • HY-100565A
    SGC2085 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。
    SGC2085 hydrochloride
  • HY-114206
    SKI-73

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SKI-73 是一种具有前药性质的 CARM1 化学探针。SKI-73 可快速穿透细胞膜，转化为活性抑制剂。SKI-73 能够抑制乳腺癌细胞侵袭，可用于肿瘤的研究。
    SKI-73
  • HY-136809
    PRMT6-IN-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT6-IN-2 (compound 2) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT6 和 CARM1 的双重抑制剂，抑制 PRMT6 的 IC50 为 30 nM。PRMT6 在多种癌细胞中异常表达，基于 PRMT6-IN-2 的衍生物具有潜在抗癌活性。
    PRMT6-IN-2
  • HY-114965
    TP-064
    5 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    TP-064 是一种化学探针，是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50 <10 nM)。TP-064 抑制 BAF155 (IC50 为 340 nM) 和 MED12 (IC50 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50 为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。
    TP-064
  • HY-W013500
    (1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene

    alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene; NSC 385

    		 Histone Methyltransferase Others
    (1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1；组蛋白 H4 甲基化试验中 IC50=11 μM) 的抑制剂。当浓度为 10 和 100 μM 时，它还会抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化，但不会抑制 CARM1 或 Set7/9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化。
    (1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene
  • HY-110137
    Furamidine dihydrochloride
    3 篇文献验证

    DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒二盐酸盐 Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride
  • HY-110137A
    Furamidine

    DB75; NSC 305831

    		 Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒 Furamidine (DB75) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine
  • HY-110137R
    Furamidine dihydrochloride (Standard)

    		Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒二盐酸盐 (Standard) Furamidine (dihydrochloride) (Standard） 是 Furamidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 μM，283 μM 和 >400 μM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride (Standard)

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