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DIO mice

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10032
    NN1177

    NNC9204-1177

    		 GCGR GLP Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    NN1177 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177
  • HY-P10032A
    NN1177 TFA

    NNC9204-1177 TFA

    		 GCGR Cytochrome P450 GLP Receptor Metabolic Disease
    NN1177 (NNC9204-1177) TFA 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 TFA 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177 TFA
  • HY-144287
    Glucokinase activator 3

    		Glucokinase Sodium Channel Metabolic Disease
    Glucokinase activator 3 是一种口服活性的葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，AC50 为 38 nM。Glucokinase activator 3 在膜片钳实验中抑制 hERG 通道和钠通道。Glucokinase activator 3 在饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠中表现出高效降低血糖的功效。Glucokinase activator 3 有潜力用于 2 型糖尿病研究。
    Glucokinase activator 3
  • HY-177297
    LCZ960

    NVP-LCZ960

    		 Glucokinase Metabolic Disease
    LCZ960 是一种具有口服活性的葡萄糖激酶 (Glucokinase) (GK) 激活剂。LCZ960 在体外对肝细胞中的 GK 活性发挥刺激作用，在体内通过肝脏 GK 激活刺激葡萄糖摄取。LCZ960 可降低饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的血糖剂量。LCZ960 维持 DIO 小鼠和大鼠的正常血糖并改善了葡萄糖耐量。LCZ960 在大鼠中刺激糖原合酶通量，肝糖原周转增加。LCZ960 诱导肝糖原循环增加。LCZ960 可用于研究高脂饮食导致的肥胖和 2 型糖尿病。
    LCZ960
  • HY-151959
    FXR agonist 4

    		FXR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FXR agonist 4 (compound 10a) 是法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50 值为 1.05 μM。FXR agonist 4 有效改善 DIO 小鼠高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗和肝脏炎症。FXR agonist 4 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
    FXR agonist 4
  • HY-P11075
    [Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10)

    		Neurokinin Receptor Metabolic Disease
    [Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
    [Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10)
  • HY-101699A
    AMG-076

    		MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 是一种具有口服活性的，选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076
  • HY-101699
    AMG-076 free base

    		MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 free base 是一种具有口服活性的，选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 free base 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076 free base
  • HY-120643
    BMS-823778 hydrochloride

    		11β-HSD Metabolic Disease
    BMS-823778 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-HSD1 抑制剂，对人 11β-HSD1 的 IC50 为 2.3 nM。
    BMS-823778 hydrochloride
  • HY-N12744
    2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid

    		Glucocorticoid Receptor Metabolic Disease
    2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid (Zj7) 是一种可从红枣植物中提取的三萜。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 是一种选择性的 glucocorticoid receptor (GR) 调节剂。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 可用于肥胖的研究。
    2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid
  • HY-123765
    JTT-553

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    JTT-553 是一种 DGAT1 抑制剂 (IC50: 2.38 nM)。JTT-553 可降低葡萄糖、胰岛素、非酯化脂肪酸 (NEFA)、总胆固醇 (TC) 和肝脏甘油三酯 (TG) 的血浆浓度。JTT-553 可改善 DIO 小鼠脂肪组织中胰岛素依赖性葡萄糖的吸收和葡萄糖不耐受。JTT-553降低 KK-Ay 小鼠脂肪组织中 TNF-α mRNA 水平，并提高了 GLUT4 mRNA 水平。JTT-553 通过减轻体重改善脂肪组织的胰岛素抵抗和全身葡萄糖代谢。JTT-553 可用于肥胖症和 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    JTT-553
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739

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