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DYRK1

" in MCE Product Catalog:

75

抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

3

天然产物

2

重组蛋白

1

同位素标记物

6

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132308
    DYRK1-IN-1
    3 篇文献验证

    DYRK Neurological Disease
    DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
    DYRK1-IN-1
  • HY-147066

    DYRK Cancer
    Dyrk1A-IN-4 是一种强效且口服有效的 Dyrk1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-4 对 DYRK1ADYRK2IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 能够抑制 U2OS 细胞中 DYRK1A 的自我磷酸化 (pSer520),其 IC50 为 28 nM。Dyrk1A-IN-4 可用于卵巢腺癌、神经母细胞瘤和宫颈鳞状细胞癌的研究。
    Dyrk1A-IN-4
  • HY-146221
    Dyrk1A-IN-5
    1 篇文献验证

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
    Dyrk1A-IN-5
  • HY-RS04094

    Small Interfering RNA (siRNA) DYRK Others
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DYRK1A (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-176402

    DYRK NO Synthase Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Dyrk1A-IN-13 (Compound 1) 是一种 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Dyrk1A-IN-13 可降低 LPS 诱导的 NO 生成,具有抗氧化和抗炎活性。Dyrk1A-IN-13 可用于阿尔兹海默症、癌症和糖尿病等研究。
    Dyrk1A-IN-13
  • HY-146337

    DYRK Cancer
    Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1ADYRK1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
    Dyrk1A/B-IN-1
  • HY-162107

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-6 (compound 7cc) 是一种 EGCG 样非竞争性的 DYRK1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-6 可用于缓解唐氏综合症模型中的认知缺陷。
    Dyrk1A-IN-6
  • HY-170940

    DYRK Enterovirus Infection
    Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 Dyrk1AIC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性,其 EC50 为 4.4 μM,CC50 为 12.8 μM,SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
    Dyrk1A-IN-12
  • HY-158212

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-8 (compound 4C) 是 Dyrk1A 的有效抑制剂,其 IC50 为 209 nM。Dyrk1A-IN-8 在神经退行性疾病中起重要作用。
    Dyrk1A-IN-8
  • HY-159496

    DYRK Metabolic Disease
    Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖,增加胰岛素分泌,降低血糖。
    Dyrk1A-IN-10
  • HY-147760

    DYRK Metabolic Disease
    Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
    Dyrk1A-IN-2
  • HY-162597

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Dyrk1A-IN-9
  • HY-157995

    DYRK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性 DYRK1A 激酶抑制剂,对 CLK1 激酶具有较好的激酶选择性,对 DYRK1A 的 IC50 值为 28 nM,对 CLK2 的 Kd 为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的选择性抑制剂可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-7
  • HY-147060

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-3
  • HY-168265

    DYRK Neurological Disease Cancer
    Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A)) 抑制剂,其 EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212),其 EC50 值为 0.0361 µM。
    Dyrk1A-IN-11
  • HY-139830

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性(IC50 = 119 nM),tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。
    Dyrk1A-IN-1
  • HY-144695

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1Aα-synuclein aggregation 双重抑制剂,IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
  • HY-144696

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1Aα-synuclein aggregation 双重抑制剂,对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2
  • HY-RS04095

    Small Interfering RNA (siRNA) DYRK Others
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1a (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04096

    Small Interfering RNA (siRNA) DYRK Others
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1a (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS17311

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Dyrk1b Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1b (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1b Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk1b Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23766

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Dyrk1b Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1b (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1b Rat Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk1b Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04097

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DYRK1B (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A
    DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-12838
    RO5454948
    1 篇文献验证

    Mirk-IN-1; DYRK1B/A-IN-1

    DYRK Cancer
    RO5454948 (Compound 9) 是 Dyrk1BDyrk1A 的抑制剂,IC50 分别为 68 nM 和 22 nM。RO5454948 在癌细胞 SW620 中表现出细胞毒性,EC50 为 1.9 μM。
    RO5454948
  • HY-119607

    DYRK Cancer
    DYRKi 是一种 DYRK1DYRK1B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 3.7 µM 和 90 nM,用作 Hh/Gli 信号通路的强效拮抗剂。DYRKi 会扰乱人类髓母细胞瘤细胞中 SMO 依赖和 SMO 无关的致癌 GLI 活性。DYRKi 有望用于 HH/GLI 相关癌症的研究。
    DYRKi
  • HY-156816

    Casein Kinase DYRK Cancer
    ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂,DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
    ON 108600
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33
    2 篇文献验证

    DYRK Metabolic Disease Cancer
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
    AZ-Dyrk1B-33
  • HY-108475

    DYRK Cancer
    ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药,是一种 DYRK1ADYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
    ProINDY
  • HY-144617

    DYRK Cancer
    JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XIV-68-3
  • HY-122989

    DYRK Inflammation/Immunology
    Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
    Aristolactam BIII
  • HY-144614

    DYRK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    JH-XVII-10 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 DYRK1ADYRK1B 抑制剂,IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XVII-10
  • HY-W067583

    Monoamine Oxidase DYRK Others
    Norharmine 是哈尔满的类似物,为一种生物碱。Norharmine 是 MAO-ADYRK1A 的抑制剂,对 MAO-A 的抑制活性较弱,对 DYRK1A 有一定抑制活性。
    Norharmine
  • HY-108476
    INDY
    2 篇文献验证

    DYRK Cancer
    INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1ADyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
    INDY
  • HY-128759

    DYRK Cancer
    DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-2
  • HY-128758

    DYRK Cancer
    DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-1
  • HY-128758A

    DYRK Cancer
    DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-1 hydrochloride
  • HY-111380
    EHT 1610
    2 篇文献验证

    DYRK Neurological Disease
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1ADYRK1BIC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EHT 1610
  • HY-173615

    DYRK Neurological Disease Metabolic Disease
    KTD-092是一种 DYRK1A 抑制剂,对人源 DYRK1A 的 IC50 为22 nM。KTD-092 可用于唐氏综合征 (DS)、阿尔茨海默病 (AD)、自闭症谱系障碍 (ASD)、糖尿病及其他神经退行性疾病的研究。
    KTD-092
  • HY-77324S

    4-Aminobenzotrifluoride-d4

    DYRK Cancer
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂,IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4
  • HY-15951

    CID44968231; NCGC00188654

    CDK DYRK Cancer
    ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
    ML167
  • HY-P5430

    DYRK Others
    DYRKtide 是一种有生物活性的肽。(Dyrktide 被设计为可被 DYRK1A 有效磷酸化的最佳底物序列,DYRK1A 是一种双特异性蛋白激酶,被认为参与大脑发育。)
    DYRKtide
  • HY-111379

    DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂,对 DYRK1ADYRK1B,DYRK2,DYRK3,CLK1,CLK2,CLK4,GSK-3α,和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22,0.28,10.8,93.2,22.8,88.8,59.0,7.44 和 221 nM。
    EHT 5372
  • HY-142295
    GNF2133
    1 篇文献验证

    DYRK Metabolic Disease
    GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
    GNF2133
  • HY-142295A

    DYRK Metabolic Disease
    GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
    GNF2133 hydrochloride
  • HY-12277
    AZ191
    5 篇以上引用文献

    DYRK Cancer
    AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂,IC50 值 17 nM。
    AZ191
  • HY-146586

    Haspin Kinase CDK DYRK Cancer
    Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂,IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1DYRK1AIC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
    Haspin-IN-1
  • HY-110052
    TBCA
    1 篇文献验证

    Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
    TBCA
  • HY-146587

    Haspin Kinase CDK DYRK Cancer
    Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂,IC50 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1DYRK1AIC50 分别为 445 nM 和 917 nM。
    Haspin-IN-2
  • HY-155723

    CDK DYRK Others
    Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂,IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
    Leucettinib-92
  • HY-X0009
    Tambiciclib
    1 篇文献验证

    GFH009; JSH-009; SLS009

    CDK DYRK Apoptosis Bcl-2 Family c-Myc Caspase PARP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Tambiciclib (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM),对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍,对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍,并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中,Tambiciclib 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis),展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    Tambiciclib

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