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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-127079
    Epothilone F

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Epothilone F 是一种具有抗肿瘤活性的微管稳定剂。Epothilone F 抑制乳腺癌细胞、非小细胞肺癌细胞、耐药卵巢癌细胞的增殖。
    Epothilone F
  • HY-162324
    MX106-4C

    		Survivin Cancer
    MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂，能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用，或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
    MX106-4C
  • HY-151606
    Akt3 degrader 1

    		Akt Cancer
    Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
    Akt3 degrader 1
  • HY-153356
    MRT-2359

    		Apoptosis Cancer
    MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
    MRT-2359
  • HY-P991572
    MM-151

    		EGFR Cancer
    MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
    MM-151
  • HY-N6611
    Chimaphilin

    		IGF-1R Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
    Chimaphilin
  • HY-138627B
    AST5902 mesylate

    		EGFR Drug Metabolite Cancer
    AST5902 mesylate是阿氟替尼的主要代谢产物，具有显著的抗肿瘤活性。AST5902 mesylate有助于抑制非小细胞肺癌的整体药理作用。AST5902 mesylate参与激活 EGFR 突变的反应，并有助于克服 EGFR T790M 耐药突变。
    AST5902 mesylate
  • HY-176557
    NCI677397

    		Deubiquitinase Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Glutathione Peroxidase Autophagy Cancer
    NCI677397 是一种 USP24 抑制剂。NCI677397 增加脂质 ROS，激活胆固醇和脂肪酸生物合成，通过自噬 (autophagy) 途径降解 ABC 转运蛋白、GPX4 和 DHFR，降低 p-gp 水平，最终导致耐药性癌细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。NCI677397 可用于肺癌和脑癌的研究。
    NCI677397
  • HY-175837
    EGFR-IN-172

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-172 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖。EGFR-IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-172 可用于 NSCLC 的研究。
    EGFR-IN-172
  • HY-P10669
    NDI-Lyso

    		Caspase Apoptosis Cancer
    NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
    NDI-Lyso
  • HY-103255
    CFM-4

    		Apoptosis Cancer
    CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合，引起G2M细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
    CFM-4
  • HY-155152
    P-gp/BCRP-IN-2

    		P-glycoprotein BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50: 1.6 nM) 和 BCRP (IC50: 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
    P-gp/BCRP-IN-2
  • HY-138072
    EMI1

    		EGFR Cancer
    EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EMI1
  • HY-110354
    UCM05
    2 篇文献验证

    G28UCM

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    UCM05 (G28UCM) 是一种有效的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，对 HER2+ 乳腺癌具有作用活性，且在抗 HER2 耐药细胞系中具有活性。UCM05 是一种丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 抑制剂，可抑制革兰氏阳性菌 B. subtilis 生长，MIC 值为 100 μM，但对革兰氏阴性菌 E. coli 缺乏活性。
    UCM05
  • HY-19542
    C6 Ceramide
    3 篇文献验证

    C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine

    		 Apoptosis Cancer
    C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis)、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
    C6 Ceramide
  • HY-176269
    VS1150

    		Bcr-Abl ERK STAT PARP Caspase Apoptosis Cancer
    VS1150 (Compound 11) 是一种靶向 BCR-ABL 的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。VS1150 通过 Y253 位点的抑制性磷酸化 (EC50：69 nM)，显著抑制致癌激酶 BCR-ABL 信号传导，进而引发细胞凋亡 (apoptosis)。VS1150 还能抑制其他致癌 ABL 融合蛋白和耐药突变体，例如 T315I。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 和其他 ABL 融合蛋白驱动的癌症研究。
    VS1150
  • HY-156632
    Resigratinib

    KIN-3248

    		 FGFR Cancer
    Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
    Resigratinib
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202

    		EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
    CHMFL-EGFR-202
  • HY-P11102
    Temporin-SHa

    		Bacterial Fungal HIV Parasite Infection Cancer
    Temporin-Sha 是一种具有广泛生物活性的抗菌肽。Temporin-Sha 对革兰氏阳性菌 (如李特斯菌，MIC = 6.25 μM)、革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌，MIC = 10 μM) 和耐药菌株 (如耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌) 均有效。Temporin-Sha 还对白色念珠菌 (MIC = 25 μM)、酿酒酵母 (MIC = 12 μM)、利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体 (IC50 = 9-20 μM) 以及锥虫 (IC50 = 17 μM) 具有抑制作用。 Temporin-Sha 对 HSV-1 具有抗病毒活性，并具有抗癌作用 (对乳腺癌细胞 MCF-7 和肺癌细胞 H460 等具有细胞毒性)。
    Temporin-SHa
  • HY-121656
    AKR1C2/3-IN-2

    		Endogenous Metabolite Cancer
    AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂，具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导，影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性，表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性，进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
    AKR1C2/3-IN-2
  • HY-W766368
    C6 Ceramide-13C2,d2

    C6-Cer-13C2,d2; N-Hexanoylsphingosine-13C2,d2

    		 Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Cancer
    C6 Ceramide-13C2,d2 (C6-Cer-13C2,d2) 是 13C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis)、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
    C6 Ceramide-13C2,d2
  • HY-176225
    BY13

    		PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
    BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
    BY13
  • HY-135748A
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1) (sodium)
    最多引用文献
    41 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Infection Cancer
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂，增强先天性和适应性免疫反应，并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂（革兰氏阴性/阳性细菌），可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌（敏感和耐药）和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性，可用于结核病和肺炎的研究。
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1) (sodium)
  • HY-165606
    SB-T-1214

    		Oct3/4 c-Myc Apoptosis Cancer
    SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4、Sox2 和 c-Myc) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+/CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis)。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
    SB-T-1214
  • HY-146392
    HDAC-IN-39

    		HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1)、1.47 μM (HDAC2) 和 2.27 μM (HDAC3)。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
    HDAC-IN-39
  • HY-158106
    AZD8421

    		CDK Cancer
    AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比，对 CDK 家族具有选择性，且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
    AZD8421
  • HY-N1050
    Zederone

    		mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Bacterial Infection Neurological Disease Cancer
    蓬莪术环氧酮 Zederone 是一种倍半萜烯。Zederone 通过 mTOR/p70s6K 信号通路抑制卵巢癌细胞增殖。Zederone 抑制 CYP 酶活性，其 IC50 值分别为 2.9 μM (CYP2B6)、9.2 μM (CYP2C9)、11.2 μM (CYP2C19) 和 > 30 μM (CYP1A2 和 CYP2D6)。Zederone 具有肝毒性，对小鼠 24小时内的 LD50 值约为 223 mg/kg，并对 KG1a 细胞系具有细胞毒性。Zederone 对多种耐多药和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌菌株显示出抗菌活性。Zederone 具有改善认知能力的作用，并有助于调节肠道菌群失调。
    Zederone

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