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EGFR mutant cancer

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By Targets:	BCRP (1) EGFR (54) Akt (5) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (6) BMX Kinase (1) Btk (2) c-Kit (1) Cannabinoid Receptor (1) Caspase (1) Drug Derivative (1) Drug Intermediate (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (4) Ferroptosis (1) Glutathione Peroxidase (1) GSK-3 (1) JAK (1) MEK (1) mTOR (2) p38 MAPK (1) PD-1/PD-L1 (1) PERK (1) PROTACs (3) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (2) ROS Kinase (1) SOS1 (1) STAT (2) TAM Receptor (1) Trk Receptor (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (60) Inflammation/Immunology (2)

By Targets:

BCRP (1)

EGFR (54)

Akt (5)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2)

Apoptosis (6)

BMX Kinase (1)

Btk (2)

c-Kit (1)

Cannabinoid Receptor (1)

Caspase (1)

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Endogenous Metabolite (1)

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Glutathione Peroxidase (1)

GSK-3 (1)

JAK (1)

MEK (1)

mTOR (2)

p38 MAPK (1)

PD-1/PD-L1 (1)

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Reactive Oxygen Species (ROS) (1)

Reference Standards (2)

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SOS1 (1)

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Targets Recommended: EGFR BCRP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12972

Mavelertinib PF-06747775	EGFR	Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-13984

Mutant EGFR inhibitor 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
Mutant EGFR inhibitor (Example 25) 是一种强效的突变型 *EGFR* 抑制剂。Mutant EGFR inhibitor 抑制 FGFR^WT，其 IC₅₀ 为 0.41 nM。Mutant EGFR inhibitor 可抑制 EGFR^L858R、EGFR^{Exon 19 deletion} 和 EGFR^T790M。Mutant EGFR inhibitor 可用于研究 EGFR 介导的疾病 (尤其是癌症)。

HY-19985

PF-06459988	EGFR	Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 *EGFR* 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。

HY-W423595

BEBT-109	EGFR	Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 *EGFR* 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。

HY-101522

CHMFL-EGFR-202	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 *(EGFR)* 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-141640

MS154	PROTACs EGFR	Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募的 *EGFR* 降解剂，对于 EGFR ^WT 和 EGFR ^L858R 突变体的 K_d 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 对肺癌具有抗癌作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。

HY-161030

EGFR-IN-92	EGFR	Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。

HY-157526

EGFR-TK-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 *EGFR* 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^Del19 的 IC₅₀ 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。

HY-17654

BIEGi-1	EGFR mTOR	Cancer
BIEGi-1 是一种 *EGFR* 抑制剂。BIEGi-1 在细胞中有效破坏 EGFR-Rheb 相互作用。BIEGi-1 在 *EGFR* 突变细胞中显著抑制 *EGFR* 激酶活性 (降低 p-Y1068-*EGFR) 以及 mTORC1* 活化 (降低 p-T389-S6K1)。BIEGi-1 对 EGFR 突变的 PC9 和 HCC827 细胞表现出强效的抗增殖作用，IC₅₀ 值分别为 17 nM 和 20 nM。BIEGi-1 可用于研究携带 EGFR 突变的癌症，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-161031

EGFR-IN-93	EGFR	Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 *EGFR* 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-161602

EGFR/HER2-IN-13	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂，这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。 EGFR/HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。

HY-161603

EGFR/HER2-IN-14	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂，这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。EGFR/HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-134877

BAY 2476568	EGFR ERK Akt	Cancer
BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性，其 IC₅₀ 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 *EGFR* (Y1068) 的磷酸化，并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-123766

EGFR-IN-99	EGFR	Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 *EGFR* 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC₅₀ 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-112870A

Firmonertinib mesylate 5 篇文献验证 Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate	EGFR	Cancer
甲磺酸伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-112870

Firmonertinib 5 篇文献验证 Alflutinib; Furmonertinib; AST2818	EGFR	Cancer
伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-128862

EGFR-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 *EGFR* 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。

HY-174826

EGFR-IN-164	EGFR c-Kit	Cancer
EGFR-IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-164 显著抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 激酶活性 (IC₅₀：48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR-IN-164 可用于癌症耐药性研究。

HY-167948

Dacomitinib metabolite M1/2	EGFR	Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。

HY-168514

SOS1/EGFR-IN-2	SOS1 EGFR	Cancer
SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 *EGFR* 的双重抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。

HY-100214

EAI001	EGFR	Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (*EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀* 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。

HY-149695

EGFR-IN-91	EGFR	Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 *EGFR* 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFR^L858R/C797S 和 EGFR^{exon 19del/C797S}，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-168876

AZ14240475	EGFR	Cancer
AZ14240475 是一种强效、选择性、脑渗透性 EGFR Ex20Ins 突变体 (EGFR Ex20Ins mutants) 抑制剂，其 pIC₅₀ 为 7.6。AZ14240475 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-178448

EGFR-IN-178	EGFR JAK Ferroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cannabinoid Receptor Glutathione Peroxidase Caspase	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR-IN-178 是一种口服有效的 *EGFR* 突变体抑制剂，对 *EGFR* 酶突变体具有高度选择性的抑制活性，包括Del19 (IC₅₀ = 3.4 nM)、L858R/T790M (IC₅₀ = 2.9 nM) 和 Del19/T790M (IC₅₀ = 2.5 nM)。EGFR-IN-178 对 JAK2 (IC₅₀ = 55.6 nM) 和JAK3 (IC₅₀ = 46.1 nM) 激酶也具有良好的活性。EGFR-IN-178 能够增加细胞内脂质氧化物丙二醛 (MDA) 的含量，同时降低谷胱甘肽 (GSH) 的含量，最终导致癌细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。EGFR-IN-178 通过增加裂解 caspase-3 的表达来促进细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-178 能够抑制 *EGFR* 蛋白的磷酸化，降低 JAK2 的活性形式 p-JAK2，从而诱导细胞内活性氧 (ROS) 的增加。EGFR-IN-178 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-178057

EGFR-IN-176	EGFR Akt Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-176 是一种具有口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR^{19del/T790M/C797S} 或 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变) 中 AKT 信号通路的活化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC₅₀ < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-175864

EGFR-IN-173	EGFR Apoptosis p38 MAPK ERK Akt STAT	Cancer
EGFR-IN-173 是一种具有口服活性的泛突变 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFR 19del、L858R/T790M 和 C797S 三重突变，可有效抑制 EGFR^{19del/T790M/C797S} 突变体，IC₅₀ 为 1.19 nM，其对突变型 EGFR 的选择性较野生型高出 100 倍以上 (野生型 IC₅₀ = 19.362 μM)。EGFR-IN-173 显著抑制细胞迁移，诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 EGFR 磷酸化并抑制下游通路 (MAPK/ERK、AKT、STAT3)。EGFR-IN-173 在 NSCLC 和 Ba/F3 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。EGFR-IN-173 可用于 NSCLC 研究。

HY-157229

STX-721 1 篇文献验证	EGFR ERK	Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 *EGFR* 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 *EGFR* (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 *EGFR* 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-59219

Cyclopropylboronic acid	Drug Intermediate	Cancer
Cyclopropylboronic acid 是一种中间体。Cyclopropylboronic acid 可用于合成 Compound 25。Compound 25 对 EGFR 突变 (EGFR Δ19del/T790M/C797S) 细胞具有抗增殖作用。Cyclopropylboronic acid 可用于肺癌研究。

HY-114358

Tamnorzatinib 2 篇文献验证 ONO-7475	TAM Receptor Trk Receptor	Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

HY-109061

Lazertinib 2 篇文献验证 YH25448; GNS-1480	EGFR	Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-138072

EMI1	EGFR	Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-164056

EGFR T790M/L858R-IN-8	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 *EGFR* 的有效抑制剂，靶向突变 EGFR^T790M/L858R 的 IC₅₀ 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。

HY-170968

EGFR-IN-150	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-150 是一种 *EGFR* 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (*EGFR) 及其下游 AKT* 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC₅₀ 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-15772

Osimertinib 最多引用文献 156 篇文献验证 AZD-9291; Mereletinib	EGFR	Cancer
奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 最多引用文献 156 篇文献验证 AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 *EGFR* 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-164464

BPI-15086	EGFR	Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 *EGFR* 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-170665

EGFR T790M/L858R-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂，其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC₅₀ 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。

HY-139920

Oritinib 1 篇文献验证 SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-15772S

Osimertinib-d6 AZD-9291-d₆; Mereletinib-d₆	EGFR	Cancer
奥斯替尼 d₆ Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-P991571

GC1118 GC-1118A	EGFR PERK Akt	Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 *EGFR* 单克隆抗体，对 *EGFR* 的 K_D 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。

HY-174293

Osimertinib dimer	Drug Derivative	Cancer
Osimertinib dimer 是 Osimertinib (HY-15772) 二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-135805

JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

HY-15772R

Osimertinib (Standard) AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
奥希替尼(Standard) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772AR

Osimertinib mesylate (Standard) AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard) Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 *EGFR* 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-59219

Cyclopropylboronic acid	Biochemical Assay Reagents
Cyclopropylboronic acid 是一种中间体。Cyclopropylboronic acid 可用于合成 Compound 25。Compound 25 对 EGFR 突变 (EGFR Δ19del/T790M/C797S) 细胞具有抗增殖作用。Cyclopropylboronic acid 可用于肺癌研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-P991571

GC1118 GC-1118A	EGFR PERK Akt	Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 *EGFR* 单克隆抗体，对 *EGFR* 的 K_D 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

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