2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. EGFR ERK
  4. STX-721

STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

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STX-721

STX-721 Chemical Structure

CAS No. : 2765525-82-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7233
In-stock
1 mg ￥2240
In-stock
5 mg ￥5600
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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STX-721 相关抗体

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

STX-721 is an orally active, irreversible, covalent EGFR exon 20 insertion (ex20ins) inhibitor that selectively targets ex20ins-mutant dynamic protein states. STX-721 potently inhibits the kinase activity of EGFR ex20ins mutants (NPG, ASV, SVD). STX-721 inhibits phosphorylation of EGFR (pEGFR Y1068) and downstream ERK (pERK Thr202/Tyr204), and suppresses proliferation of ex20ins-mutant Ba/F3 cells and human NSCLC cell lines (NCI-H2073 ASV KI, CUTO-14 ASV). STX-721 induces tumor regression in EGFR ex20ins-mutant PDX/CDX models. STX-721 can be used for the study of non-small cell lung cancer (NSCLC) harboring EGFR or HER2 ex20ins mutations[1][2].

体外研究
(In Vitro)

STX-721 (10-1000 nM, 2 h) 抑制患者来源的 EGFR 外显子 20 插入突变细胞系 (MGH10080-1 SVD、MGH10022-1.19 GF) 中 EGFR (pEGFR Y1068) 和 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，其抑制活性高于在 EGFR WT NCI-H2073 细胞中的效果[1]。
STX-721 (72 h) 在 CRISPR/Cas9 编辑的人源 NCI-H2073 癌细胞系中显示出抗增殖活性，对 NCI-H2073 EGFR V769_D770 insASV knock-in (KI) 细胞和 NCI-H2073 EGFR D770_N771 insSVD KI 细胞的 IC50 值分别为 10.1 nM 和 6.1 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

STX-721 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

STX-721 (12.5-100 mg/kg, 口服，每日一次，20-42 天) 在 EGFR ex20ins 突变的 PDX/CDX 模型中表现出优异的抗肿瘤效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tumor tissues with NSCLC harboring EGFR NPH mutation, EGFR ASV mutation, EGFR SVD mutation, HER2 YVMA mutation and NCI-H2073 EGFR_exon20_SVD_ins cells (1×107 cells/mouse in appropriate medium) were subcutaneously implanted into the flanks of 6-8-week-old female BALB/c nude mice[1]
Dosage: 12.5, 25, 50, 100 mg/kg
Administration: p.o. once daily for 20, 26, 38 or 42 days
Result: Achieved tumor growth inhibition.
Reduced phosphorylation of EGFR (pEGFR) and ERK (pERK).
Clinical Trial
分子量

587.11

Formula

C32H35ClN6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (170.33 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7033 mL 8.5163 mL 17.0326 mL
5 mM 0.3407 mL 1.7033 mL 3.4065 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

STX-721 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7033 mL 8.5163 mL 17.0326 mL 42.5815 mL
5 mM 0.3407 mL 1.7033 mL 3.4065 mL 8.5163 mL
10 mM 0.1703 mL 0.8516 mL 1.7033 mL 4.2581 mL
15 mM 0.1136 mL 0.5678 mL 1.1355 mL 2.8388 mL
20 mM 0.0852 mL 0.4258 mL 0.8516 mL 2.1291 mL
25 mM 0.0681 mL 0.3407 mL 0.6813 mL 1.7033 mL
30 mM 0.0568 mL 0.2839 mL 0.5678 mL 1.4194 mL
40 mM 0.0426 mL 0.2129 mL 0.4258 mL 1.0645 mL
50 mM 0.0341 mL 0.1703 mL 0.3407 mL 0.8516 mL
60 mM 0.0284 mL 0.1419 mL 0.2839 mL 0.7097 mL
80 mM 0.0213 mL 0.1065 mL 0.2129 mL 0.5323 mL
100 mM 0.0170 mL 0.0852 mL 0.1703 mL 0.4258 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

STX-7212765525-82-2STX721STX 721EGFRERKEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Extracellular signal regulated kinasesnon-small cell lung cancerexon 20NCI-H2073 ASV KICUTO-14 ASVInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
STX-721
目录号：
HY-157229
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