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FLT3/D835Y

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By Targets:	FLT3 (38) Akt (1) Apoptosis (10) Aurora Kinase (1) Bcr-Abl (1) c-Kit (1) Checkpoint Kinase (Chk) (2) Cytochrome P450 (1) FAK (1) FGFR (4) IRAK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (6) p38 MAPK (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (39) Inflammation/Immunology (4)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: FLT3

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112145

FLT3-IN-3 3 篇文献验证	FLT3	Cancer
FLT3-IN-3 是一种有效的 *FLT3* 抑制剂，抑制 FLT3 WT 和 **FLT3 D835Y，IC₅₀** 分别为 13 和 8 nM。

HY-18161

CCT241736	FLT3 Aurora Kinase	Cancer
CCT241736 是一种有效的，可口服的 *FLT3* 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (K_d，7.5 nM；IC₅₀，38 nM)，Aurora-B (K_d，48 nM)，FLT3 (K_d，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (K_d，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (K_d，14 nM) 的活性。

HY-143434

FLT3/D835Y-IN-1	FLT3	Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 *FLT3* 和**FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC₅₀** 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。

HY-E70723

FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase	FLT3	Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3，CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶，在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 D835Y 是最常见的激酶结构域突变，将天冬氨酸转化为酪氨酸。FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 D835Y 蛋白，可用于研究 FLT3 D835Y 相关功能。

HY-161323

FLT3-ITD/D835Y-IN-1	FLT3 Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 BCR-ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-158265

FLT3D835Y/F691L-IN-1	FLT3	Cancer
FLT3D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) 是口服有效的 FLT3 3-酪氨酸激酶域 D835Y/F691L 继发突变的抑制剂 (IC₅₀ 为 1.5 和 9.7 nM)。FLT3D835Y/F691L-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-155302

FLT3-IN-22	FLT3	Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 *FLT3* 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC₅₀ 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。

HY-155770

FLT3-IN-20	FLT3	Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。

HY-146886

FLT3-IN-15	FLT3	Cancer
FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 *FLT3* 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC₅₀ 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。

HY-162032

FLT3-IN-25	FLT3	Cancer
FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 *FLT3* 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。

HY-12333

Denfivontinib 2 篇文献验证 G-749	FLT3 Apoptosis	Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 *FLT3* 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。

HY-174437A

FLT3-IN-32 TFA	FLT3	Cancer
FLT3-IN-32 TFA 是一种强效的 *FLT3* 抑制剂，其针对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 值分别为 2.40 nM 和 3.83 nM。FLT3-IN-32 TFA 有效抑制人 MV4-11 细胞增殖/存活，其 IC₅₀ 值为 0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-143895

FLT3-IN-12	FLT3	Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 *FLT3* 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 **FLT3-D835Y 的 IC₅₀** 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC₅₀ 为 0.75 nM)。

HY-143894

FLT3-IN-11	FLT3	Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 *FLT3* 激酶抑制剂，对野生型 *FLT3* 和 **FLT3-D835Y 的 IC₅₀** 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 *FLT3* 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC₅₀ 为 3.2 nM)。

HY-18949

JI6	FLT3 JAK c-Kit	Cancer
JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 *FLT3* 抑制剂，抑制 FLT3-WT，**FLT3-D835Y** 和 FLT3-D835H 的 IC₅₀ 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC₅₀ 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。

HY-174137

FLT3-IN-31	Apoptosis FLT3	Cancer
FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 *FLT3* 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC₅₀ 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。

HY-153857

Lasmotinib PHI-101	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Lasmotinib (PHI-101) 是一种 *FLT3* 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。

HY-170640

FLT3-IN-29	FLT3 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 *FLT3* 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC₅₀ 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。

HY-148070

FLT3-IN-17	FLT3 FAK Cytochrome P450	Cancer
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 *FLT3* 突变体的活性 (IC₅₀s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC₅₀ 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。

HY-176735

FLT3/IRAK4-IN-1	IRAK FLT3 Apoptosis	Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC₅₀ = 1.95 nM)、**FLT3-D835Y (IC₅₀ = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC₅₀** = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis)，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

HY-174437B

FLT3-IN-32 hydrochloride	FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt	Cancer
FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 *FLT3* 抑制剂，其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC₅₀ 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-155594

LT-540-717	FLT3	Cancer
LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 *FLT3* 抑制剂 (IC₅₀=0.62 nM)，具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变：FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。

HY-145015B

Tuspetinib dihydrochloride HM43239 dihydrochloride	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 *FLT3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145015A

Tuspetinib hydrate HM43239 hydrate	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 *FLT3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-162367

FLT3/CHK1-IN-2	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 *FLT3* 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC₅₀ 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-145015

Tuspetinib HM43239	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 *FLT3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-126920

AFG206	FLT3 Apoptosis	Cancer
AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” *FLT3* 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis)，有效抑制细胞增殖 (IC₅₀ 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。

HY-123201

KRN383 analog	FLT3	Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 *Flt3* 抑制剂，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC₅₀ 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC₅₀ 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-144711

FLT3/ITD-IN-3	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3^D835Y、*FLT3* 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-144710

FLT3/ITD-IN-2	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3^D835Y、*FLT3* 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-16379

Pacritinib 最多引用文献 18 篇文献验证 SB1518	JAK FLT3	Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 *FLT3* 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。

HY-145723A

MAX-40279 hydrochloride	FLT3 FGFR	Inflammation/Immunology Cancer
MAX-40279 hydrochloride 是一种口服有效的双重 *FLT3* 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3^D835Y) 也有抑制作用，这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hydrochloride 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化，并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hydrochloride 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-145723

MAX-40279 1 篇文献验证	FLT3 FGFR	Inflammation/Immunology Cancer
MAX-40279 是一种口服有效的双重 *FLT3* 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3^D835Y) 也有抑制作用，这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化，并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-145723C

MAX-40279 hemiadipate 1 篇文献验证	FLT3 FGFR	Inflammation/Immunology Cancer
MAX-40279 hemiadipate 是一种口服有效的双重 *FLT3* 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3^D835Y) 也有抑制作用，这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemiadipate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化，并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemiadipate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-145723B

MAX-40279 hemifumarate 1 篇文献验证	FLT3 FGFR	Inflammation/Immunology Cancer
MAX-40279 hemifumarate 是一种口服有效的双重 *FLT3* 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3^D835Y) 也有抑制作用，这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemifumarate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化，并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemifumarate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-16379A

Pacritinib hydrochloride SB1518 hydrochloride	JAK	Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 *FLT3* 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。

HY-16379B

Pacritinib citrate 最多引用文献 18 篇文献验证 SB1518 citrate	JAK FLT3	Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 *FLT3* 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。

HY-16379S

Pacritinib-d4 SB1518-d₄	Isotope-Labeled Compounds JAK FLT3	Cancer
Pacritinib-d₈ (SB1518-d₈) 是氘标记的 Pacritinib (HY-16379)。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 *FLT3* 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。

HY-16379R

Pacritinib (Standard) SB1518 (Standard)	Reference Standards JAK FLT3	Cancer
Pacritinib (Standard) 是 Pacritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 *FLT3* 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16379S

Pacritinib-d4
Pacritinib-d₈ (SB1518-d₈) 是氘标记的 Pacritinib (HY-16379)。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 *FLT3* 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。

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