2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Cell Cycle/DNA Damage
  3. FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)
  4. Lasmotinib

Lasmotinib  (Synonyms: PHI-101)

目录号: HY-153857 纯度: 98.97%
COA 产品使用指南 技术支持

Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Lasmotinib

Lasmotinib Chemical Structure

CAS No. : 2127107-15-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1700
In-stock
5 mg ￥4200
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Lasmotinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Checkpoint Kinase (Chk) 亚型特异性产品:

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Chk1 Chk2 BUBR1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lasmotinib (PHI-101) is a FLT3 and CHK2 inhibitor. Lasmotinib potently inhibits FLT3 single activating mutations (ITD or TKD mutants) and has inhibitory activity against FLT3 double (ITD/D835Y or ITD/F691L) and triple (ITD/D835Y/F691L) resistance mutations. Lasmotinib synergizes with Venetoclax (HY-15531) or Azacytidine to inhibit leukemia. Lasmotinib exhibits anticancer activity against ovarian and breast cancer[1][2][3][4].

IC50 & Target[1][2][3][4]

Chk2

 

体外研究
(In Vitro)

Lasmotinib 抑制 FLT3 突变细胞 MV4-11、Molm13 和 Molm14 的生长，GI50 值分别为 7.0 nM、3.8 nM 和 3.4 nM[2]。
Lasmotinib (72 h) 与 PARP1 抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合治疗卵巢癌细胞和乳腺癌细胞无论细胞中是否存在功能性 BRCA 和 P53 都引发协同致死反应[3]。
Lasmotinib 对难治性卵巢癌细胞和乳腺癌细胞表现出抗癌活性[3]。
Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 联合治疗对 FLT3-ITD 突变型和野生型 AML 细胞生长抑制表现出强大的协同作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lasmotinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Lasmotinib (14 天) 单独使用或与 Venetoclax 或 Azacytidine 联合使用在 AML 异种移植小鼠中相比 Venetoclax 或 Azacytidine 单独使用均显示出与显著的肿瘤生长抑制作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

386.44

Formula

C19H19FN4O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (258.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5877 mL 12.9386 mL 25.8772 mL
5 mM 0.5175 mL 2.5877 mL 5.1754 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Lasmotinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5877 mL 12.9386 mL 25.8772 mL 64.6931 mL
5 mM 0.5175 mL 2.5877 mL 5.1754 mL 12.9386 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2939 mL 2.5877 mL 6.4693 mL
15 mM 0.1725 mL 0.8626 mL 1.7251 mL 4.3129 mL
20 mM 0.1294 mL 0.6469 mL 1.2939 mL 3.2347 mL
25 mM 0.1035 mL 0.5175 mL 1.0351 mL 2.5877 mL
30 mM 0.0863 mL 0.4313 mL 0.8626 mL 2.1564 mL
40 mM 0.0647 mL 0.3235 mL 0.6469 mL 1.6173 mL
50 mM 0.0518 mL 0.2588 mL 0.5175 mL 1.2939 mL
60 mM 0.0431 mL 0.2156 mL 0.4313 mL 1.0782 mL
80 mM 0.0323 mL 0.1617 mL 0.3235 mL 0.8087 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1294 mL 0.2588 mL 0.6469 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lasmotinib2127107-15-5PHI-101PHI101PHI 101FLT3Checkpoint Kinase (Chk)Cluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Acute myeloid leukemiaanticancerovarian breast cancerInhibitorinhibitorinhibit

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Lasmotinib
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